【适应症】
TAZVERIK是一种甲基转移酶抑制剂,用于治疗:
·患有不能完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤的成人和16岁及以上儿童患者。
·成人复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者,其肿瘤经FDA批准的试验检测为EZH2突变阳性,且至少接受过2次全身治疗。(1.2)
.成人复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者,没有令人满意的替代治疗方案。
【推荐剂量】
800mg,每天口服两次,与或不与食物同服。
【不良反应】
-上皮样细胞瘤患者最常见(≥20%)的不良反应肉瘤包括疼痛、疲劳、恶心、食欲减退、呕吐和呕吐和便秘。
-滤泡性淋巴瘤患者最常见(≥20%)的不良反应是疲劳,上呼吸道感染,肌肉骨骼疼痛、恶心和腹痛。
【药理作用】
他泽司他(tazemetostat)(EPZ-6438)是组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶,突变或过表达的EZH1/2,会抑制
抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2,tazemetostat能够抑制组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的甲基化,恢复抑癌基因的表达。
【贮存】
请勿在30°℃(86°F)以上的温度下存放。