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鲁卡帕尼/卢卡帕利的结构式

发布时间:2024-05-16    点击量:

鲁卡帕尼/卢卡帕利(Rucaparib)属于一组称为PARP抑制剂的靶向治疗药物。PARPs是帮助修复受损细胞的蛋白质。PARP抑制剂阻断(抑制)PARP蛋白在癌细胞中的工作方式。这意味着癌细胞无法自我修复并死亡。鲁卡帕尼用于治疗某些类型的卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌,或者前列腺癌。如果铂类化疗(卡铂或顺铂)有效,患者可能会在治疗后服用鲁卡帕尼,这就是维持治疗。患者会在最后一次化疗后8周内开始服用鲁卡帕尼。只要它对患者有效并且任何副作用都可以控制,通常会一直服用。

鲁卡帕尼是哺乳动物多腺苷5’-二磷酸核糖聚合酶(PARP)酶的抑制剂。化学名称为8-氟-2-{4-[(甲氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂并[5,4,3-CD]吲哚-6-酮((1S,4R)-7,7-二甲基-2-氧代双环[2 . 2 . 1]庚-1-基)甲磺酸盐。鲁卡帕尼为白色至浅黄色粉末;制成片剂用于口服。在整个生理pH范围内,鲁卡帕尼显示出约1mg/mL的非pH依赖性低溶解度。
鲁卡帕尼片剂含有作为活性成分的rucaparib camsylate。每片200毫克片剂含有344毫克rucaparib camsylate,相当于200毫克rucaparib游离碱。每片250毫克片剂含有430毫克rucaparib camsylate,相当于250毫克rucaparib游离碱。每片300毫克片剂含有516毫克rucaparib camsylate,相当于300毫克rucaparib游离碱。

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