芦可替尼是如何代谢的
发布时间：2019-01-08 点击量： 次
芦可替尼是如何代谢的 生病吃药是理所应当的事情，但是药物毕竟不是人体所必须的营养物质，在患者体内经过吸收发挥药效之后，还是要被排出体外的。那么对于广大骨髓纤维化患者而言，芦可替尼究竟是如何代谢的呢？下面海外医疗小编就给大家科普一下。
芦可替尼的平均消除半衰期约为3小时，芦可替尼 +代谢物的平均半衰期约为5.8小时。
女性的芦可替尼清除率为17.7 L / h，MF患者为22.1 L / h（39％的受试者间变异性）。
PV患者的芦可替尼清除率为12.7 L / h（42％的受试者间变异性）。
代谢
芦可替尼由CYP3A4代谢，在较小程度上由CYP2C9代谢。
排泄
单次口服剂量的放射性标记的芦可替尼后，主要通过代谢消除，74％的放射性排泄在尿液中，22％通过粪便排泄。未改变的药物占排泄总放射性的不到1％。
特定人群
在年龄，种族，性别或体重方面没有观察到芦可替尼药代动力学的临床相关差异。
肾功能不全患者
单剂量芦可替尼（25 mg）的安全性和药代动力学在健康受试者的研究中评估[CLcr 72 mL / min至使用Cockcroft-Gault估计的164 mL / min]和温和[CLcr 53 mL / min至83 mL / min]，中等[CLcr 38 mL / min至57 mL / min]，或严重肾功能不全[CLcr 15 mL / min至51 mL / min]。还招募了需要血液透析的ESRD的其他受试者。
芦可替尼的药代动力学在具有不同程度肾损伤的受试者和肾功能正常的受试者中相似，但芦可替尼代谢物的血浆AUC值随着肾损伤严重程度的增加而增加。这在ESRD需要血液透析的受试者中最为显着。药效学标记物pSTAT3抑制的变化与代谢物暴露的相应增加一致。芦可替尼不通过透析除去; 但是，不能排除通过透析去除一些活性代谢物。
每个人的身体都是独一无二的，每个人在面对各种疾病和服用各种药物的时候，都会有不同的表现。和身体状况相对良好的患者相比，可能组织脏器受损的患者需要更长的时间来完成药物的吸收代谢过程，药物在人体内可能会停留更长的时间。
芦可替尼的临床试验效果怎么样？
