芦可替尼的药物相互作用
发布时间：2019-01-11 点击量： 次
芦可替尼的药物相互作用 对骨髓纤维化或者真性红细胞增多症的患者而言，芦可替尼都有着不可替代的作用，如果能够长期坚持服用芦可替尼，就可以有效改善患者的脾肿大和贫血等问题。但是在服用芦可替尼的过程中，患者需要注意药物的相互作用。
模拟表明，氟康唑（双CYP3A4和CYP2C9抑制剂）由约100％以下的10毫克芦可替尼同时给予每日一次增加芦可替尼AUC稳态至300％，每天两次用100mg至400mg氟康唑。
强CYP3A4抑制剂
酮康唑（一种强CYP3A4抑制剂）使芦可替尼 Cmax增加33％，AUC增加91％。酮康唑还使芦可替尼半衰期从3.7小时延长至6小时。
中度CYP3A4抑制剂
红霉素（中度CYP3A4抑制剂）使芦可替尼 Cmax增加8％，AUC增加27％。
强大的CYP3A4诱导剂
利福平（一种强大的CYP3A4诱导剂）使芦可替尼 Cmax降低32％，AUC降低61％。芦可替尼活性代谢物的相对暴露量增加约100％。
体外研究
芦可替尼及其M18代谢物不抑制CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6或CYP3A4。芦可替尼在临床相关浓度下不诱导CYP1A2，CYP2B6或CYP3A4。
芦可替尼及其M18代谢物在临床相关浓度下不抑制P-gp，BCRP，OATP1B1，OATP1B3，OCT1，OCT2，OAT1或OAT3转运系统。芦可替尼不是P-gp转运蛋白的底物。
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芦可替尼服用方法和剂量甄别
