罗米司亭的作用原理以及到药代动力学

罗米司亭是一种血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)，临床可治疗当某些药物或手术切除脾脏效果不佳时的成人患者或是在6个月时患有ITP，但通过手术切除脾脏或某些药物治疗没有成功的1岁或以上的儿童。它的作用机制是什么呢?其药代动力学性质是什么？

罗米司亭是TPO模拟类的成员，是Fc-肽融合蛋白(肽体)。肽体分子包含两个相同的单链亚单位，每个亚单位由人免疫球蛋白IgG1 Fc结构域组成，在C-末端共价连接到包含两个血小板生成素受体结合结构域的肽。罗米司亭与内源性TPO没有氨基酸序列同源性，通过重组DNA技术在大肠杆菌(E. coli)中生产。

它的工作原理类似于TPO，它会告诉你的骨髓制造更多的血小板，以帮助降低出血的风险。主要结合并激活骨髓中的血小板生成素(TPO)受体，在这个过程中会激活多种细胞信号通路，从而增强细胞生长和细胞活力，导致血小板计数增加于临床中产生不错的疗效。

通过这一机制，罗米司亭减少了对其他治疗的需求，并减少了血小板减少症患者的出血事件。基于它的疗效作用，FDA批准了它治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜(ITP)患者的用途。它是第一个获得FDA批准的肽体蛋白，通过提高和维持血小板计数来发挥作用，代表了一种长期治疗这种慢性疾病的新方法。除了在ITP的疗效外，研究表明罗米司亭在各种情况下都能有效改善血小板计数，从而凸显了罗米司亭的多功能性。

在接受每周皮下注射罗米司亭治疗的成年ITP患者的长期扩展研究中，剂量范围为3至15 mcg/kg的罗米司亭的药代动力学表明，在给药后约7至50小时(中值:14小时)观察到罗米司亭的血清浓度峰值，半衰期范围为1至34天(中值:3.5天)。患者的血清浓度各不相同，且与给药剂量无关。血清罗米司亭的消除部分依赖于血小板上的TPO受体。因此，对于给定的剂量，高血小板计数的患者与低血清浓度相关，反之亦然。在另一项ITP临床研究中，在六周剂量的罗米司亭 (3微克/千克)后，没有观察到血清浓度的累积(n = 4)。较高剂量的罗米司亭的蓄积情况未知。

据小编了解，罗米司亭原研药规格250mcg/瓶的售价在10000人民币左右，更多药品资讯请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。