米哚妥林作用靶点
发布时间：2025-02-05 点击量： 次
米哚妥林（Midostaurin）是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其主要作用靶点包括：
FLT3（FMS样酪氨酸激酶3）：
FLT3在急性髓系白血病（AML）的发生和发展中起着关键作用。FLT3突变是AML中最常见的基因突变之一，它会导致FLT3激酶的过度激活，进而促进白血病细胞的增殖和存活。
米哚妥林能够选择性地抑制突变的FLT3激酶，阻止FLT3受体的信号传导，从而抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡。
在临床研究中，米哚妥林与化疗联合应用可以显著延长FLT3突变阳性AML患者的生存期。
KIT激酶在肥大细胞增多症的发生和发展中起着重要作用。KIT D816V突变是肥大细胞增多症中最常见的基因突变之一，它会导致肥大细胞的异常增殖和存活。
米哚妥林能够抑制KIT D816V突变相关的异常信号通路，从而减少肥大细胞的增殖、生存和组胺释放。
因此，米哚妥林被用于治疗进展性系统性肥大细胞增多症、系统性肥大细胞增多症伴血液肿瘤以及肥大细胞白血病。
除了FLT3和KIT外，米哚妥林还可以抑制其他多种激酶，包括PDGFR（血小板衍生生长因子受体）、VEGFR2（血管内皮生长因子受体2）和PKC（蛋白激酶C）家族成员等。
这些激酶在细胞增殖、分化、存活和迁移等过程中起着重要作用。米哚妥林通过抑制这些激酶的活性，可以进一步发挥其抗肿瘤作用。
