米哚妥林药品介绍
米哚妥林/商品名：Rydapt
作用机制：
Midostaurin是抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子。 体外生物化学或细胞测定显示，midostaurin或其主要的人类活性代谢物CGP62221和CGP52421抑制野生型FLT3，FLT3突变型激酶（ITD和TKD），KIT（野生型和D816V突变体），PDGFRα/β，VEGFR2的活性 ，以及丝氨酸/苏氨酸激酶PKC（蛋白激酶C）家族的成员。
中度石蜡表现出抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖的能力，并且其在表达ITD和TKD突变体FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞中诱导凋亡。 Midostaurin还表现出抑制KIT信号，细胞增殖和组胺释放并诱导肥大细胞凋亡的能力。
米哚妥林 使用限制：RYDAPT未被指定为用于治疗AML患者的单一药物诱导疗法。
侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM），伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症（SM-AHN）或肥大细胞白血病（MCL）。
剂型/给药途径:
AML：50毫克口服每日两次食物。
ASM，SM-AHN和MCL：100毫克口服每日两次食物。
警告和预防措施
胚胎 - 胎儿毒性：当对孕妇进行管理时，RYDAPT可能会引起胎儿的伤害。建议胎儿的潜在风险。
肺部毒性：监测间质性肺病或肺炎的症状。停止RYDAPT患有肺部毒性征兆或症状的患者。发生致命案件。
哺乳：建议女性不要母乳喂养。
禁忌症
对midostaurin或任何赋形剂的超敏反应
不良反应
AML：最常见的不良反应（≥20％）为发热性中性粒细胞减少症，恶心，粘膜炎，呕吐，头痛，瘀点，肌肉骨骼疼痛，鼻出血，器官相关感染，高血糖症和上呼吸道感染。
ASM，SM-AHN或MCL：最常见的不良反应（≥20％）为恶心，呕吐，腹泻，水肿，肌肉骨骼疼痛，腹痛，疲劳，上呼吸道感染，便秘，发热，头痛和呼吸困难。
药物的相互作用
强烈的CYP3A4抑制剂：强CYP3A4抑制剂可能会增加甲磺酸和其活性代谢物的接触。考虑不强烈抑制CYP3A4或监测增加不良反应风险的替代疗法。
强烈的CYP3A4诱导剂：避免伴随使用，因为强烈的CYP3A4诱导剂可降低甲磺酸和其活性代谢物的接触。
米哚妥林在全球多个国家已上市，海外药品上市情况，海外原研药/仿制药价格等，欢迎咨询海得康。
