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米哚妥林(Midostaurin)有哪些具体作用

发布时间:2025-09-30    点击量:

米哚妥林是一种多靶点激酶抑制剂,主要通过抑制特定酪氨酸激酶活性来干预异常细胞信号通路,从而发挥抗肿瘤作用。其最重要的靶点之一是FMS样酪氨酸激酶3(FLT3),这是一种在急性髓系白血病(AML)中常见的突变激酶。FLT3突变可导致白血病细胞过度增殖和存活能力增强,是AML发病和进展的重要驱动因素。米哚妥林通过抑制FLT3激酶活性,阻断其下游信号通路,抑制白血病细胞增殖并促进其凋亡,从而有效降低肿瘤负荷。

除了对AML的作用外,米哚妥林还可靶向多种其他激酶,包括KIT、PDGFR和VEGFR等,这使其在治疗系统性肥大细胞增多症(SM)及肥大细胞白血病(MCL)等疾病时也具备疗效。在侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)或伴随其他血液肿瘤的SM-AHN患者中,肥大细胞异常增殖及组织浸润是主要病理特征。米哚妥林通过抑制KIT激酶活性,减少肥大细胞增殖和组织浸润,同时减轻肥大细胞释放组胺及炎症介质所致的症状,如皮疹、腹泻和低血压。
此外,米哚妥林在细胞周期调控和凋亡调控方面也有一定作用。研究显示,它可通过干扰多种信号通路抑制肿瘤细胞存活,并在一定程度上增强化疗药物的敏感性。这也是其在AML中常与阿糖胞苷和柔红霉素联合使用的重要原因。联合治疗能够在抑制白血病细胞的同时,提高化疗疗效,降低复发率。
参考资料:https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a617033.html
 

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