米托坦的禁忌、不良反应、效果、印度米托坦的价格
发布时间:2021-03-22 点击量: 次
米托坦是一种肾上腺细胞毒性活性物质,是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。1989年,在中国香港获批上市。目前米托坦尚未在中国大陆获批上市。米托坦是目前唯一被批准用于肾上腺皮质癌的药物。
米托坦有效率
对不能手术切除或有远处转移的肾上腺皮质癌有效。客观有效率为34%~61%,中位缓解期6~7个月。对功能性肾上腺皮质癌,可使皮质功能亢进症状缓解,肿瘤缩小,延长生命。此外,也可用于肾上腺皮质增生或肿瘤所致的库欣综合征(皮质醇增多症)。
【药理】
米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。用药后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。
口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g,血药浓度可达10~90μg/ml,代谢物浓度30~50。停药6~9μg/ml周后,血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高,主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
【禁忌证】
1.对本品过敏者禁用。
2.孕妇、哺乳妇女禁用。
【注意事项】
肝病患者慎用。
毒副作用严重者出现肾上腺皮质萎缩、坏死,用药期间为避免肾上腺皮质功能不足,可适当补充糖皮质激素。
【不良反应】
主要为胃肠道反应,发生率79%,其中厌食24%,恶心39%,呕吐37%,腹泻31%。
神经肌肉毒性49%,其中中枢神经抑制(嗜睡等)32%,头晕15%,头痛5%,精神错乱3%,肌肉震颤3%,疲乏12%。
皮肤病变15%,包括皮疹12%。
眼毒性3%,包括视物模糊、复视、晶状体混浊、视网膜病变等。
泌尿生殖系统毒性2%,包括血尿、蛋白尿、出血性膀胱炎等。
心血管毒性2%,可有高血压、直立性低血压、面部潮红等。
严重时肾上腺皮质萎缩、坏死。其他8%,高热、全身疼痛等。
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