尼达尼布靶向药物抑制能够多种受体
发布时间:2018-12-06 点击量: 次
尼达尼布靶向药物抑制能够多种受体 尼达尼布可以用于治疗IPF,有多种靶向,包括受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。特发性肺纤维化是一种进程性疾病,患者患病后,肺功能会逐渐丧失,还可能出现呼吸困难的症状。那么尼达尼布治疗特发性肺纤维化的效果如何?多种靶向对治疗起到了哪些作用呢?
尼达尼布抑制以下RTKs:血小板衍生生长因子受体(PDGFR)α和β,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1-3,血管内皮生长因子受体(VEGFR)1-3和Fms样酪氨酸激酶-3 (FLT3)。 其中,FGFR,PDGFR和VEGFR与IPF发病机理有关。 尼达尼布与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合口袋竞争性结合,并阻断细胞内信号传导,这对于代表IPF病理学的基本机制的成纤维细胞的增殖,迁移和转化至关重要。 此外,尼达尼布抑制以下nRTK:Lck,Lyn和Src激酶。 FLT3和nRTK抑制对IPF功效的贡献是未知的。
血管内皮生长因子(VEGF),成纤维细胞生长因子(FGF)和血小板衍生生长因子(PDGF)介导各种过程,包括纤维发生和血管生成,并且涉及IPF的发病机理。通过阻断底物结合和下游信号级联,尼达尼布干扰纤维化中活跃的过程,例如成纤维细胞增殖,迁移和分化,以及细胞外基质的分泌。
尼达尼布的治疗效果非常明显,多种靶位对患者的病情能够起到针对性作用。不过这一款药物在我国还没有上市,患者可以联系海得康海外药品网获取相关信息。
相关文章:
尼达尼布组获得肺功能改善的患者数量是安慰剂组的两倍