帕唑帕尼（Pazopanib）药物说明书

介绍：帕唑帕尼（Pazopanib）是一种多种蛋白酪氨酸激酶的小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它由葛兰素史克公司开发，并于2009年10月19日获得FDA批准。

适应症：帕唑帕尼是一种抗肿瘤剂，用于治疗接受过化疗的晚期肾细胞癌（RCC）和晚期软组织肉瘤（STS）。

作用机制：帕唑帕尼是第二代多靶点酪氨酸激酶抑制剂，针对血管内皮生长因子受体-1、-2和-3、血小板衍生生长因子受体-α、血小板衍生生长因子受体-β和c-kit。这些受体靶标是血管生成途径的一部分，该途径促进肿瘤血管的形成，用于肿瘤存活和生长。

药效学：帕唑帕尼是一种合成吲唑基嘧啶，达到稳态浓度> 15 μg/ml。该浓度高到足以观察到VEGFR2磷酸化的最大抑制和一些抗肿瘤活性(抑制受体所需的浓度为0.01 - 0.084 μmol/L)。在接受治疗的患者中可以观察到肿瘤血流量减少、肿瘤细胞凋亡增加、肿瘤生长抑制、肿瘤间质液压力降低和癌细胞缺氧。

用量用法：治疗RCC或STS的帕唑帕尼推荐剂量为800 mg，每日一次。剂量调整(减少或增加)应根据个体耐受性以逐步方式以200 mg减量或增量进行，以控制不良反应。帕唑帕尼的剂量不应超过800 mg。

帕唑帕尼用于口服。至少在饭前一小时或饭后两小时应在不进食的情况下服用。薄膜包衣片剂应与水一起服用，不得破碎或压碎。

不良反应：RCC和STS试验中任何级别的最常见不良反应(至少10%的患者发生)包括:腹泻、毛发颜色变化、皮肤色素沉着不足、剥脱性皮疹、高血压、恶心、头痛、疲劳、厌食、呕吐、发音困难、口腔炎、体重减轻、疼痛、丙氨酸转氨酶升高和天冬氨酸转氨酶升高。

以及严重不良反应（海得康官网搜索）。

上市及价格购买情况：帕唑帕尼早在2017年就在中国上市，不过价格高昂，大约在7000~10000左右。其他还包括国外原研药和仿制药，原研药价格也是相对较高，但是仿制药价格却低于国内5~6倍甚至更多，药物成分都基本相同，详细价格请咨询海得康医学顾问。

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