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培唑帕尼/帕唑帕尼(Pazopanib)药物介绍

发布时间:2022-10-08    点击量:

培唑帕尼/帕唑帕尼是一种抗肿瘤剂,用于治疗接受过化疗的晚期肾细胞癌(RCC)和晚期软组织肉瘤(STS)。
培唑帕尼/帕唑帕尼(Pazopanib)是一种多种蛋白酪氨酸激酶的小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它由葛兰素史克公司开发,并于2009年10月19日获得FDA批准。培唑帕尼/帕唑帕尼是第二代多靶点酪氨酸激酶抑制剂,针对血管内皮生长因子受体-1、-2和-3、血小板衍生生长因子受体-α、血小板衍生生长因子受体-β和c-kit。这些受体靶标是血管生成途径的一部分,该途径促进肿瘤血管的形成,用于肿瘤存活和生长。培唑帕尼/帕唑帕尼是一种合成吲唑基嘧啶,达到稳态浓度> 15 μg/ml。该浓度高到足以观察到VEGFR2磷酸化的最大抑制和一些抗肿瘤活性(抑制受体所需的浓度为0.01 - 0.084 μmol/L)。在接受治疗的患者中可以观察到肿瘤血流量减少、肿瘤细胞凋亡增加、肿瘤生长抑制、肿瘤间质液压力降低和癌细胞缺氧。
上市及价格购买情况:培唑帕尼/帕唑帕尼早在2017年就在中国上市,不过价格高昂,大约在7000~10000左右。其他还包括国外原研药和仿制药,原研药价格也是相对较高,但是仿制药价格却低于国内5~6倍甚至更多,药物成分都基本相同,详细价格请咨询海得康医学顾问。
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