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帕唑帕尼药品中文说明书核心内容有哪些?

发布时间:2025-05-07    点击量:

适应症:
帕唑帕尼适应症包括:晚期肾细胞癌的一线治疗或细胞因子治疗失败后的晚期肾细胞癌;特定子类型晚期软组织肉瘤;铂类耐药或难治的上皮性卵巢癌;一线化疗后非小细胞肺癌的维持治疗。
作用机制:
通过抑制肿瘤新生血管生成来发挥抗癌效果。它主要靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)家族和细胞因子受体(如c-Kit)等。通过抑制这些受体的活性,帕唑帕尼可阻断肿瘤细胞的血液供应,使肿瘤细胞缺乏营养,从而抑制其生长和扩散。此外,它还能破坏促进细胞增殖和存活的信号通路,进一步抑制癌细胞的生长,对晚期肾细胞癌、软组织肉瘤等有一定疗效。
用药方法:
帕唑帕尼常规剂量为800mg,每日一次,需空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。基线中度肝损伤患者剂量减至200mg,每日一次。严重肝损伤患者不建议使用。服药时应整片吞服,不可掰开或嚼碎,并定期监测血压与肝功能。
副作用:
消化系统:腹泻发生率为52%,恶心、呕吐、食欲减退分别占26%、21%、22%。可通过分食多餐、避免油腻刺激食物缓解,必要时遵医嘱使用止吐药物。腹泻严重者可尝试蒸苹果、山药粥等食疗,或服用益生菌调节肠道菌群。
全身症状:疲劳、虚弱感达19%和14%,部分患者会感到乏力。建议合理安排休息与工作,适当锻炼,保证营养摄入。若乏力严重影响生活,需及时告知医生。
皮肤及毛发:头发颜色改变占比38%,部分患者可能出现皮疹。毛发变白停药后可恢复,皮疹需注意保湿,避免抓挠以防感染。
血压及心脏:高血压发生率为40%,需定期监测血压,减少盐分摄入,必要时调整饮食或用药。
肝功能:30%患者可能出现转氨酶升高,需定期检查肝功能。若出现黄疸、尿色加深等症状,应立即就医。
其他反应:包括头痛、腹痛、手足综合征等。手足综合征表现为手足发红、疼痛,可涂抹芦荟胶保湿。

警告及注意事项:
肝毒性:帕唑帕尼可能导致严重肝损伤,需在治疗前后定期监测肝功能,出现转氨酶或胆红素异常升高时应调整剂量或停药。
心脏问题:可能引起QT间隔延长、尖端扭转型室速,有相关病史者慎用,必要时监测心电图和电解质。
出血风险:既往有咯血、脑出血或胃肠道出血史的患者禁用,用药期间警惕出血倾向。
血栓风险:存在动脉血栓或静脉血栓栓塞风险的患者需谨慎用药,密切监测相关症状。
手术风险:计划手术的患者需术前停药,术后切口愈合后再评估是否恢复用药。
其他风险:可能引发高血压、甲状腺功能减退、蛋白尿等,需定期监测血压、甲状腺功能和尿常规。用药期间避免使用强效CYP3A4抑制剂或诱导剂,育龄女性需严格避孕。
药物相互作用:
帕唑帕尼与CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)同服会升高其血药浓度,增加不良反应风险;与CYP3A4诱导剂(如利福平)同服会降低疗效。此外,与他汀类药物合用可能增加肝损伤风险,与能升高胃内pH值的药物也应避免合用。
特殊人群用药:
2岁以下儿童禁用,因可能影响器官发育;65岁以上老年患者资料有限,需监测反应;肾功能不全者通常无需调整剂量;轻中度肝功能不全者需减量,重度者禁用;育龄女性需避孕。
参考链接:https://www.votrient.com/
 

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