关于帕唑帕尼的药效性
发布时间：2018-03-05 点击量： 次
关于帕唑帕尼的药效性，我们都知道软组织肉瘤是一个很可怕的疾病，那么关于软组织肉瘤的治疗地药物什么才是最好的了？帕唑帕尼，一款很好的治疗软组织肉瘤的药，接下来由海得康帕唑帕尼代购网小编为大家解说一下关于帕唑帕尼的帕唑帕尼的药效性。
曾观察到血压增高并且是与血浆帕唑帕尼稳态谷浓度有关。帕唑帕尼的QT延长潜能被评估为失控的一部分。在晚期癌症患者的一项开放，剂量递增研究。63例患者接受帕唑帕尼的剂量范围从50至2,000 mg每天。在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集单次给药前ECGs评价帕唑帕尼对QTc间隔的影响。2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT) >500 msec和3例患者有QTcF从基线增加>60 msec。
吸收：帕唑帕尼口服吸收，给药后达峰浓度中位时间2至4小时。每天给药800 mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1,037 hr g/mL和58.1 g/mL(等同于132 M)。在帕唑帕尼剂量超过800 mg时AUC或Cmax无一致增加。给予单剂量帕唑帕尼400 mg捣碎片与给予整片比较增加AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以，由于增加暴露的这种潜能，VOTRIENT片不应捣碎。
当与食物给予时帕唑帕尼的全身暴露增加。帕唑帕尼与一种高脂或低脂餐给药导致AUC和Cmax增加约2-倍。所以，帕唑帕尼应进餐前至少1小时或进餐后2小时给药
分布：帕唑帕尼在体内与人血浆蛋白的结合大于99%在范围10至100 g/mL无浓度依赖性。体外研究提示帕唑帕尼是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的一种底物。
代谢：体外研究证实帕唑帕尼被CYP3A4代谢与CYP1A2和CYP2C8贡献次要。
消除：给予推荐剂量800 mg后帕唑帕尼平均半衰期为30.9小时。主要通过粪消除，肾消除占给药剂量的<4%。
以上就是关于软组织肉瘤在治疗时的相关信息，帕唑帕尼一款很好的治疗软组织肉瘤的特效药物，它不但让软组织肉瘤患者的病情得到了控制，而且还成为了患者心目中的救命稻草，海得康温馨提示：如果治疗软组织肉瘤，请用帕唑帕尼，如果在用药时发现有不良反应，请及时停止用药和医生沟通。最后真心希望所有患者早日得到康复。
帕唑帕尼的服用剂量说明
