帕挫帕尼缓解病情原理简介
发布时间：2018-10-08 点击量： 次
帕挫帕尼缓解病情原理简介。帕挫帕尼是用于治疗晚期肾癌的一种酶状药物。它的形状为白色片状药物。服用规格为饭前两小时服用一天一次。它的作用机制是在人体内产生一种霉状物质，从而抑制癌细胞继续病变扩大，防止继续影响人的身体健康。下面由海得康进口药品网来介绍一下
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。在体外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。
帕唑帕尼口服吸收，给药后达峰浓度中位时间2至4小时。每天给药800mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。在帕唑帕尼剂量超过800mg时AUC或Cmax无一致增加。给予单剂量帕唑帕尼400mg捣碎片与给予整片比较增加AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以，由于增加暴露的这种潜能，VOTRIENT片不应捣碎。
帕挫帕尼的服用后，两小时后，药效发挥作用最大，所以服用时一定不能改变药物的状态，不能捣碎再服用，会严重影响的药效的作用。目前，此药在我国尚未上市。印度，孟加拉等国家拥有仿制药物，价格廉价，请在正规渠道购买。
