老挝药厂培米替尼的药理作用
发布时间：2023-07-26 点击量： 次
培米替尼用于先前已经接受治疗的成年人，以治疗已经扩散到附近组织或身体其他部位且无法通过手术移除的某种类型的胆管癌。它也用于成人治疗某种类型的骨髓/淋巴肿瘤(MLN；血癌的一种)经其他治疗未好转或复发。许多患者对于它十分关注，本文是培米替尼药理作用的相关内容。
二、药效学：作为FGFR抑制的结果，培米替尼增加了血清磷酸盐水平。在每天一次1至20 mg的剂量范围内(推荐剂量的0.07至1.5倍)，血清磷酸盐随着暴露量的增加而增加，随着更高的培米替尼暴露量，高磷血症的风险增加。剂量为最大推荐剂量的1.5倍时，培米替尼不会导致QTc间期显著增加(即> 20 ms)。
三、药物动力学：每日1次口服13.5 mg时，稳态培米替尼AUC0-24h的几何平均值(CV%)为2620 nM·h (54%)， Cmax为236 nM(56%)。在1至20mg的剂量范围内(推荐剂量的0.07至1.5倍)，稳态培米替尼浓度按比例增加。在4天内达到稳定状态，在重复每日一次给药后，培米替尼积累的中位积累比为1.63(范围0.63至3.28)。
吸收：达到培米替尼血药浓度峰值(Tmax)的中位时间为1.13(0.50-6.00)小时。与高脂肪和高热量膳食(约1000卡路里，其中150卡路里来自蛋白质，250卡路里来自碳水化合物，500-600卡路里来自脂肪)一起服用培米替尼对培米替尼的药代动力学没有临床显著影响。
分配：口服13.5 mg剂量后，估计的表观分布体积为235 L (60.8%)。培米替尼的蛋白结合率为90.6%，且不依赖于体外浓度。
淘汰：几何平均值(%CV)消除半衰期(t)为15.4 (51.6%)小时，几何平均表观清除率(CL/F)为10.6 L/h (54%)。培米替尼在体外主要由CYP3A4代谢。血浆中主要的药物相关部分是未改变的培米替尼。单剂量口服11 mg放射性标记的培米替尼后，82.4%的剂量在粪便中回收(1.4%不变)，12.6%在尿液中回收(1%不变)。
特定人群：根据年龄(21-79岁)、性别、种族/民族(白人68.2%，亚裔16%，黑人6.3%，西班牙裔6%，其他3.5%)或体重(39.8-156kg)，未观察到培米替尼全身暴露的临床显著差异。在进行间歇性血液透析的轻度至中度肾功能损害(eGFR 30至89 mL/min，MDRD)或终末期肾病(eGFR <15 mL/min/1.73 m2)患者中，未观察到培米替尼全身暴露的临床显著差异。与肾功能正常的受试者相比，严重肾功能损害患者(eGFR 15至29 mL/min/1.73 m2)的几何平均培米替尼AUC 0–INF增加了59%。在轻度(总胆红素>正常值上限[ULN]至1.5倍ULN或AST > ULN)至中度(总胆红素> 1.5–3倍ULN，伴有任何AST)肝功能损害的患者中，未观察到有临床意义的培米替尼全身暴露差异。与肝功能正常的受试者相比，在严重肝功能损害(总胆红素> 3 × ULN，伴有任何AST)的受试者中，培米替尼AUC 0–INF的几何平均值增加了136%。
据小编了解，培米替尼已在中国上市，国内药房已售有原研药。此外，海外还售有培米替尼的仿制药，是由老挝药厂生产的，规格4.5mg*21片价格在3500人民币左右（受汇率和当地政策等因素的影响价格有轻微波动，具体需咨询药房）。如需了解更多药品信息请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。
