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舒尼替尼Sunitinib简介

发布时间:2022-11-02    点击量:

舒尼替尼Sunitinib用于治疗患有以下类型癌症的成人:胃肠间质瘤(GIST),一种胃和肠的癌症,其中这些器官的支持组织中的细胞生长不受控制;还用于不能手术切除或已扩散至身体其他部位的胃肠道间质瘤患者。除此之外,还用于伊马替尼(另一种癌症药物)治疗失败后使用;转移性肾细胞癌;胰腺神经内分泌肿瘤(胰腺中产生激素的细胞的肿瘤)已经扩散或不能通过手术切除,如果疾病恶化且肿瘤细胞分化良好(类似于胰腺中的正常细胞),则使用舒尼替尼Sunitinib。

舒尼替尼Sunitinib是一种激酶抑制剂,在舒尼替尼胶囊中以苹果酸盐的形式存在。舒尼替尼苹果酸盐的化学描述为(2S)-2-羟基丁酸普通-[2-(二乙氨基)乙基]-5-[(Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-基吡啶)甲基]-2,4-二甲基1H吡咯-3-甲酰胺(1:1)。分子式是C22H27FN4O2 ∙ C4H6O5,分子量为532.6道尔顿。舒尼替尼苹果酸盐为黄色至橙色粉末,pKa为8.95。舒尼替尼苹果酸盐在pH 1.2至pH 6.8范围内的水介质中的溶解度超过25 mg/mL。pH值为7时,分配系数(辛醇/水)的对数值为5.2。
据报道,舒尼替尼Sunitinib最严重的副作用包括心脏和肾功能衰竭、肺栓塞、胃肠穿孔(肠壁穿孔)和内出血。
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