舒尼替尼说明书
发布时间：2022-12-02 点击量： 次
一. 通用名称：苹果酸舒尼替尼胶囊
商品名称：索坦/SUTENT
全部名称：舒尼替尼 索坦 SUTEN Sunitinib
1.甲磺酸伊马替尼治疗进展或不耐受的成人胃肠道间质瘤(GIST)患者的治疗
2.成人晚期肾细胞癌的治疗
3.肾切除术后高危复发性肾细胞癌成人患者的辅助治疗
4.患有不可切除的局部晚期或转移性疾病的成人患者中进行性高分化胰腺神经内分泌肿瘤。
三．用法用量：
GIST和晚期RCC的推荐剂量：
对于胃肠道间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC )患者推荐剂量为50 mg，每日口服一次，疗程为4周，然后停药2周(疗程4/2 ),直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
肾癌辅助治疗的推荐剂量：
舒尼替尼辅助治疗肾细胞癌的推荐剂量为50 mg，每日口服一次，疗程为4周，然后停药2周(疗程4/2)，共9个6周周期。
pNET的推荐剂量：
胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)患者的推荐剂量为37.5 mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
1.不良反应剂量减少
晚期RCC患者，首次剂量减少为37.5mg，每日一次，第二次剂量减少为25mg，每日一次。
辅助治疗RCC患者，首次剂量减少为37.5mg，每日一次。
pNET患者，首次剂量减少为25毫克，每日一次。
2.药物相互作用的剂量调整
（1）强力CYP3A4抑制剂：
选择一种无酶抑制作用或酶抑制作用极小的替代合并用药。如果不能避免舒尼替尼与CYP3A4强抑制剂合用，可考虑将舒尼替尼的剂量减少至最低剂量，如下所示：
胃肠道间质瘤和肾细胞癌：37.5毫克口服，每日一次，疗程4周，然后停药2周(疗程4/2)。
pNET：25毫克口服，每日一次。
（2）强CYP3A4诱导剂：
选择一种无酶诱导潜力或酶诱导潜力极小的替代合并用药。如果不能避免舒尼替尼与强CYP3A4诱导剂合用，可考虑将舒尼替尼的剂量增加至最大剂量，如下所示:
胃肠道间质瘤和肾细胞癌:87.5毫克口服，每日一次，疗程4周，然后停药2周(疗程4/2)。
pNET： 62.5毫克，每日口服一次
3.肾脏剂量调整
轻度、中度或重度肾功能损害：不建议调整剂量。
终末期肾病(ESRD)透析：不建议调整起始剂量，但是基于安全性和耐受性，后续剂量可能会逐渐增加至2倍。
如果24小时尿蛋白超过3克，中断治疗并减少剂量，对于减少剂量后的复发，停止治疗。
肾病综合征患者停止治疗。
4.肝脏剂量调整
轻度至中度肝功能损害(Child-Pugh A或B):不建议调整剂量。
严重肝功能损害(Child-Pugh C):由于没有对这些患者进行药物研究，因此没有提出具体的指南。
如果出现3级或4级肝脏不良事件，中断治疗；如果没有解决方案或者如果肝功能测试出现严重变化或出现肝功能衰竭的其他体征和症状，则停止治疗。
口服方法：服用时吞下整个药片，不要压碎、咀嚼或弄碎它。
错过剂量：尽快使用药物，但如果超过12小时未服药，请跳过错过的剂量，不要一次使用两剂。
服用过量：立即联系医生。
四．不良反应：
1.消化系统
很常见(10%或以上):腹泻(高达66%)、恶心(高达58%)、粘膜炎/口腔炎(高达49%)、腹痛(高达44%)、呕吐(高达39%)、消化不良(高达34%)、便秘(高达28%)、口干(高达13%)、口腔疼痛(高达14%)、胃食管反流病/逆流 食道炎(高达12%)、舌痛(高达11%)、实验室异常包括脂肪酶升高(高达56%)、淀粉酶升高(高达35%)
普通的(1%至10%):痔疮、咽下困难、食管炎、腹部不适、直肠出血、牙龈出血、口腔溃疡、肛门痛、唇炎、口腔不适、打嗝
不寻常的(0.1%至1%):胰腺炎、肠穿孔、肛瘘
2.血液学
很常见(10%或以上):嗜中性白血球减少症(18.3%)、贫血(22%)、血小板减少(16.6%)、出血事件(18%至37%)、实验室异常包括中性粒细胞(高达77%)、淋巴细胞(高达68%)、白细胞(高达78%)、血小板(高达68%)和血红蛋白(高达79%)减少
普通的(1%至10%):白细胞减少、淋巴细胞减少
不寻常的(0.1%至1%):全血细胞减少症
3.神经系统
很常见(10%或以上):味觉改变(21%至47%)、头痛(13%至26%)、头晕(高达13.6%)
普通的(1%至10%):周围神经病、感觉异常、感觉减退、感觉过敏
不寻常的(0.1%至1%):可逆性后部白质脑病综合征、脑血管意外、 短暂性脑缺血发作
4.肝脏
很常见(10%或以上):实验室异常包括ALT(高达72%)、AST(高达61%)、碱性磷酸酶(高达63%)、总胆红素(高达37%)和间接胆红素(高达13%)升高
不寻常的(0.1%到1%):肝衰竭，胆囊炎、肝炎、肝功能异常
5.超敏反应
不寻常的(0.1%至1%):过敏
6.皮肤病学
很常见(10%以上):皮肤变色(高达30%)、皮疹(高达30%)、手足综合征(14%至29%)、发色改变(高达29%)、皮肤干燥(15%至23%)、秃头症(高达14%)、红斑 (14%)、瘙痒 (14%)
普通的(1%到10%):皮肤脱落、皮肤反应湿疹、水泡、痤疮、瘙痒、角化过度、皮炎、指甲疾病
不寻常的(0.1%至1%):史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症
未报告的频率:多形红斑、坏死性筋膜炎
7.心血管
很常见(10%或更多):高血压(高达34%)、外周水肿(高达24%)、胸痛(13%)、左心室射血分数降低实验室发现(高达16%)
普通的(1%至10%):静脉血栓栓塞事件包括深静脉血栓和肺栓塞、热潮红
不寻常的(0.1%至1%):充血性心力衰竭、心力衰竭、心肌病、心包积液、左心室衰竭
罕见的(低于0.1%):尖端扭转型室性心动过速
8.肌骨骼
很常见(10%或以上):肌痛/四肢痛(11%至40%)、背痛(24%至28%)、关节痛(19%至23%)、肌酸激酶升高(高达49%)
普通的(1%至10%):肌肉痉挛、肌肉无力
不寻常的(0.1%至1%):颌骨骨坏死、瘘管
9.呼吸系统
很常见(10%或以上):鼻出血(21%)、咳嗽(27%)、呼吸困难(16%至26%)、鼻咽炎(14%)、口咽疼痛(14%)、上呼吸道感染(11%)
普通的(1%到10%):肺栓塞、胸腔积液、咯血、鼻塞、鼻干燥
不寻常的(0.1%至1%):肺出血、呼吸衰竭
10.肾脏
很常见(10%或以上):血清肌酐升高(高达70%)
罕见的(低于0.1%):肾病综合征
未报告的频率:蛋白尿
11.新陈代谢
很常见(10%以上):厌食症(高达48%)、失重(高达16%)、实验室异常包括钾减少(高达21%)、钾增加(高达18%)、钙减少(高达42%)、钙增加(13%)、尿酸增加(高达46%)、葡萄糖增加(高达71%)、葡萄糖减少(高达22%)、钠减少(高达29%)、钠增加(高达13%)、磷减少(高达36%)、镁减少(19%)、白蛋白减少(高达41%)
普通的(1%至10%):脱水
不寻常的(0.1%至1%):肿瘤溶解综合征
12.视觉
普通的(1%至10%):眶周水肿、眼睑水肿、流泪增加
13.内分泌
很常见(10%或以上):甲状腺功能减退(16%)
不寻常的(0.1%至1%):甲状腺机能亢进
14.精神病学
很常见(10%或以上):失眠(15%到18%)、抑郁症(高达11%)
15.其他
很常见(10%或以上):疲劳(33%至76%)、乏力(16%至34%)、发烧(高达22%)、发冷(高达14%)
普通的(1%到10%):疼痛、流行性感冒
不寻常的(0.1%至1%):伤口愈合受损
五．禁忌：对该药活性物质或任何赋形剂过敏。
六．储存：室温下储存，20°C至25°C，远离潮湿和高温，将舒尼替尼放在儿童接触不到的地方。
七．作用机制：舒尼替尼抑制体内表达RTK靶标的肿瘤异种移植物中多种RTK(pdgfrβ，VEGFR2，KIT)的磷酸化，并在一些癌症实验模型中证明抑制肿瘤生长或肿瘤消退或抑制转移。舒尼替尼证明了体外抑制表达失调靶RTKs (PDGFR、RET或KIT)的肿瘤细胞生长的能力，以及体内抑制PDGFRβ和VEGFR2依赖性肿瘤血管生成的能力。
八．注意事项：
1.根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用舒尼替尼可导致胎儿损伤。在器官形成期对孕鼠和孕兔施用舒尼替尼后，服用推荐日剂量(RDD)50mg的患者的致畸作用分别为综合全身暴露量[舒尼替尼及其活性代谢物的综合曲线下面积(AUC )]的约5.5倍和0.3倍。告知孕妇对胎儿的潜在风险，建议具有生殖潜力的女性在接受舒尼替尼治疗期间以及最后一次给药后的4周内使用有效的避孕措施。
2.有时同时使用某些药物是不安全的。一些药物会影响服用的其他药物的血液水平，这可能会增加副作用或降低药物的疗效。其他药物可能会影响舒尼替尼，包括处方药和非处方药，维生素以及草药产品。葡萄柚可能会与舒尼替尼相互作用，并导致不必要的副作用，避免使用葡萄柚产品。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
