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舒尼替尼(索坦)在人体内的半衰期时长是多久

发布时间:2025-09-24    点击量:

舒尼替尼是一种口服 多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要作用于VEGFR、PDGFR、c-KIT、RET等靶点,用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)、胃肠道间质瘤(GIST)以及胰腺神经内分泌瘤等。药物在人体内的半衰期是影响剂量方案、给药频率和治疗持续性的关键药代学指标。
舒尼替尼在人体内具有较长的半衰期,其消除半衰期约为40至60小时,而其活性代谢物SU12662的半衰期约为80至110小时。活性代谢物具有类似于母体药物的抑制作用,因此总体药效在体内能够维持较长时间。这一特点使舒尼替尼适合每日口服一次或采用周期性口服方案(例如4周给药、2周休药),以在保持血药浓度稳定的同时减少副作用。

半衰期长意味着药物在体内可累积,但也要求在剂量调整或停药时保持谨慎。过量或血药浓度过高可能导致 高血压、疲劳、手足综合征或肝功能异常 等副作用,而半衰期较长使得副作用消退相对缓慢。因此,临床上常通过 个体化剂量调整和周期性监测 来确保疗效与安全性平衡。
此外,舒尼替尼的血浆浓度与给药时间、进食状态及肝功能密切相关。肝功能不全患者可能导致药物清除减慢,从而延长半衰期,需要在临床上进行剂量优化。血浆药物浓度的稳定性和半衰期特性,也为联合治疗提供了便利,因为药物浓度在整个给药周期内保持有效抑制肿瘤的能力。
参考资料:https://www.sutent.com/
 

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