舒尼替尼(索坦)药品说明书详细内容全解读
发布时间：2025-10-10 点击量： 次
适应症：
舒尼替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其适应症包括以下几类：
晚期肾细胞癌（RCC）：适用于手术不可切除、转移性或复发性肾细胞癌患者，可作为一线或后续治疗选择。
胃肠道间质瘤（GIST）：适用于对伊马替尼耐药或不耐受的晚期GIST患者。
胰腺神经内分泌瘤（pNET）：适用于不可切除、局部晚期或转移性胰腺神经内分泌瘤患者。
作用机制：
舒尼替尼能够抑制多种受体酪氨酸激酶，包括：
血管内皮生长因子受体（VEGFR1/2/3）：抑制肿瘤血管生成，降低肿瘤营养供应。
血小板衍生生长因子受体（PDGFRα/β）：抑制肿瘤间质细胞增殖及血管生成。
c-KIT、RET、FLK-1、FLT-3等：调控肿瘤细胞增殖及存活。
通过这些多靶点抑制，舒尼替尼能够同时作用于肿瘤细胞和肿瘤微环境，使肿瘤生长受到综合抑制。其抗血管生成作用是治疗肾细胞癌和pNET的关键机制，而对KIT突变的GIST患者，舒尼替尼直接抑制肿瘤驱动突变信号通路，从而实现抗肿瘤作用。
用药方法：
舒尼替尼常用的口服给药方案包括：
4/2方案：每日50mg口服4周，然后休息2周，为一个疗程。休息期可减轻累积毒性并改善患者耐受性。
连续方案：每日37.5mg口服，连续服用，无间断休息期，适合对副作用耐受性良好或需连续抑制肿瘤的患者。
服药时可与食物同服或空腹服用，但需整片吞服，避免咀嚼或压碎。剂量调整应基于不良反应严重程度及患者耐受性，必要时可减少剂量或延长休药时间。
舒尼替尼的常见副作用包括：
血液系统：中性粒细胞减少、血小板减少、贫血。
胃肠道症状：恶心、呕吐、腹泻、口腔炎。
皮肤反应：手足综合征、皮疹、干燥、脱发。
心血管系统：高血压、心率异常。
其他：疲劳、肝功能异常、甲状腺功能减退。
部分严重副作用可能包括心衰、肝毒性或出血风险，需在治疗过程中密切监测血液学指标、肝肾功能及心功能。
警告及注意事项：
心血管监测：治疗前及治疗期间应评估血压、心电图及心功能。
肝肾功能监测：肝肾损害患者应谨慎使用，必要时调整剂量。
血液学监测：中性粒细胞及血小板计数应定期检查，及时处理血液学毒性。
皮肤及出血风险：手足综合征及皮肤损伤需早期处理，避免严重感染或继发损伤。
药物相互作用：
CYP3A4底物/抑制剂/诱导剂：舒尼替尼主要通过CYP3A4代谢，合用抑制剂可增加血药浓度，提高副作用风险，诱导剂则可能降低疗效。
抗凝药物：需谨慎联合使用，注意出血风险。
其他TKI或抗癌药物：合用可能增加毒性，需要调整剂量或间隔给药。
特殊人群用药：
老年患者：通常耐受性与成人相似，但应关注肝肾功能及心血管状态。
肝功能损害患者：中重度肝损害需谨慎使用，可能需减量或延长休药期。
孕妇及哺乳期：孕妇禁用，哺乳期需停止母乳喂养。
儿童及青少年：舒尼替尼在部分临床研究中用于GIST或pNET，但需根据体重及耐受性调整剂量。
参考资料：https://www.sutent.com/
