关于普纳替尼的相关讨论

发布时间：2018-03-27    点击量： 次

关于普纳替尼的相关讨论，普纳替尼为典型的靶向抗癌药物，为小分子多激酶抑制剂，主要作用于BCR-ABL、血管内皮生长因子受体（VEGFR）等多种激酶。今天，海得康普纳替尼代购来讨论一下。

近年来，VSP抑制剂如索拉菲尼等引发的血管毒性不良反应频繁报道。VSP抑制剂通过阻断VEGF-VEGFR相互作用，阻断其下游信号PI3K/ AKT/eNOS等通路的传递，进而影响血管内皮细胞的增殖、迁移及血管形成等正常生理功能，导致血管内皮损伤。

另外，当血管内皮细胞功能受损时，其凝血与抗凝血、纤溶与抗纤溶的平衡会失调。而凝血系统激活、纤溶系统失活及血小板黏附聚集是血栓形成的重要环节。NO是由血管内皮细胞产生的一种气体信号分子，通过促进血管舒张、抑制血小板聚集和白细胞黏附调节血管的功能。

正常生理状态下，机体主要通过AKT/eNOS通路调节p-eNOS的表达，进而调控血管内皮细胞对NO的合成释放来实现对血管收缩和舒张功能的调节。NO活性降低会诱发多种病理变化，包括改变内皮的抗凝功能，干扰内皮的生长和再生功能。

通过我们认真的阅读以上的这些内容，我们能够了解到，目前，普纳替尼在临床治疗中具有不可替代性，因心血管毒性影响其使用，期待该药全面评估安全性并通过改造恢复其临床广泛应用。