甲磺酸贝舒地尔片(belumosudil)

[适应症]

本品是一种激酶抑制剂，适用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病(GVHD)患者。

[推荐剂量]

口服，每次200mg，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。

[不良反应]

最常见(≥20%)的不良反应(包括实验室检查结果异常)为感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、y-谷氨酰转移酶升高、淋

巴细胞计数降低和高血压。

[药理作用]

本品是Rho相关卷曲螺旋形成蛋白激酶(ROCK)的抑制剂，可抑制ROCK2和ROCK1，IC50值分别约为100 nM和3uM。在离体或体外人T细胞试验中，本品可通过调节STAT3/STAT5磷

酸化和改变Th17/Treg平衡从而下调促炎反应。本品在体外也可抑制异常的促纤维化信号。在体内研究中，本品在cGVHD动物模型中表现出活性。

[贮藏]

-密封，不超过25℃保存。

-在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂。

-请将本品放在儿童不能接触的地方。