曲格列汀可选择性抑制血浆中DPP-4活性
发布时间：2018-12-04 点击量： 次
曲格列汀可选择性抑制血浆中DPP-4活性。随着生活水平的提高，人们在食品消费上的比重变得越来越高，很多人的身材也都走了样，随之而来的患有糖尿病的人也越来越多，而且近年来糖尿病患者也逐渐年轻化。曲格列汀是治疗2型糖尿病的药物，它的服药方式使它在众多的降糖药物中脱颖而出。据实验研究发现它可以选择性抑制血浆中DPP-4活性。
曲格列汀（Zafatek）对DPP-4的抑制作用：
（1）体外选择性地抑制人血浆中DPP-4活性（IC50值：4.2nmol/L）。在相同条件下，曲格列汀和阿格列汀抑制DPP-4的IC50值分别为1.3和5.3nmol/L。
（2）在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，曲格列汀100mg组末次给药7日后的平均DPP-4活性抑制率为77.4%。
活性GLP-1浓度增加作用在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀（Zafatek）给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，与安慰剂组相比，曲格列汀组给药12周后饮食负荷试验中的活性GLP-1浓度明显增加。3、改善糖耐量对禁食一夜的肥胖2型糖尿病模型（Wister fatty大鼠）和非肥胖2型糖尿病模型（N-STZ-1.5大鼠）单次经口给予曲格列汀，在给药1小时后经口给予葡萄糖的糖负荷试验中有改善糖耐量的作用。
曲格列汀（Zafatek）的药物相互作用：
本药主要以原形药物经肾脏排泄，推测其主要排泄途径是通过肾小球滤过经尿液排泄。一般情况下老年人大多肾功能较低，所以需留意不良反应的发生，应密切观察并谨慎给药。对哺乳期妇女不得给药，必须给药的情况下停止母乳喂养。（在动物试验（大鼠）中报告药物经乳汁分泌）。
曲格列汀的治疗效果还是比较可观的，但是患者也要注意，如果您在使用曲格列汀后血糖浓度高于15的话还是需要其他药物辅助治疗的，所以即使一周只需要服药一次，也是需要时可加测血糖浓度的。
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