曲格列汀具有选择性抑制血浆中DPP-4活性的作用
发布时间：2019-01-21 点击量： 次
曲格列汀具有选择性抑制血浆中DPP-4活性的作用。生活中，糖尿病患者是比较常见的病患群体，他们治疗疾病主要是依靠胰岛素来维持血糖浓度的平衡，但是胰岛素需要长期且频繁的注射，久而久之患者就会出现抵触心里。曲格列汀是治疗2型糖尿病的新型降糖药物，与其他药物相比它的使用方式成为了它占领市场的主要优势，据了解，该药物可选择性抑制血浆中DPP-4活性，情况是否属实？
曲格列汀对DPP-4的抑制作用：
（1）体外选择性地抑制人血浆中DPP-4活性（IC50值：4.2nmol/L）。在相同条件下，曲格列汀和阿格列汀抑制DPP-4的IC50值分别为1.3和5.3nmol/L。
（2）在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，曲格列汀100mg组末次给药7日后的平均DPP-4活性抑制率为77.4%。
活性GLP-1浓度增加作用在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀（Zafatek）给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，与安慰剂组相比，曲格列汀组给药12周后饮食负荷试验中的活性GLP-1浓度明显增加。
（3）改善糖耐量对禁食一夜的肥胖2型糖尿病模型（Wister fatty大鼠）和非肥胖2型糖尿病模型（N-STZ-1.5大鼠）单次经口给予曲格列汀，在给药1小时后经口给予葡萄糖的糖负荷试验中有改善糖耐量的作用。
综上所述，曲格列汀确实具有选择性抑制血浆中DPP-4活性的作用，这一作用的实施可以有效的治疗患者的疾病。这种药物的出现打破了常规的降糖药物的使用方法，如果患者想要了解更多有关曲格列汀的资讯，可以关注海得康，我们不仅会定期更新各种海外药物的资讯，还可以为患者答疑解惑。
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