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曲美替尼是BRAF V600 突变黑色素瘤患者的一线用药

发布时间:2019-05-27    点击量:

曲美替尼是BRAF V600 突变黑色素瘤患者的一线用药 黑色素瘤的发病因素有很多,通常来说每天大量吸烟和酗酒的人患病的概率要比其他人高上一些。大多数黑色素瘤属于原发性,疾病进展较为迅速。曲美替尼是BRAF V600 突变黑色素瘤患者的一线用药。


 曲美替尼是BRAF V600 突变黑色素瘤患者的一线用药
 
促分裂原活化蛋白激酶(MEK)蛋白是MAPK/ERK 信号通路中的重要组成部分,是BRAF 的下级蛋白激酶。MEK1 /2(同系物MEK1 和MEK2)可导致正常细胞向癌细胞转化。因此,MEK 抑制剂可通过降低MEK 活性来抑制肿瘤细胞增殖。曲美替尼( trametinib)是2013年经美国FDA批准上市的MEK抑制剂。
 
同时,曲美替尼也是首个用于晚期黑色素瘤治疗的MEK抑制剂。在III期临床试验中,322 例BRAF 突变型晚期黑色素瘤患者随机接受trametinib 治疗或紫杉醇化疗,两组患者的PFS 分别为4.8个月和1.5个月,6个月总生存率分别为81%和67%,可见trametinib 疗效显著。
 
目前,曲美替尼(trametinib )已成为不可切除或转移性黑色素瘤伴BRAF V600 突变患者的一线治疗药物,但仅限于BRAF 突变型肿瘤或与达拉菲尼(dabrafenib )联用。
 
黑色素瘤在每位患者身上可能会体现出不同的病情进展,这通常和患者的免疫功能有关,免疫力高的患者病情进展就会相对缓慢,患者的生存期也会相对更长。在药物的使用方面,曲美替尼可以单药服用,不过在联合达拉菲尼之后药效会得到显著增强。


曲美替尼联合达拉菲尼能够提高治疗有效率

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