曲美替尼作用机制介绍

发布时间：2018-04-09    点击量： 次

曲美替尼作用机制介绍。

曲美替尼被批准用于治疗黑色素瘤的药品，为患者提供了更加合理的治疗方案。今天海得康曲美替尼价格网小编就为您介绍下其作用机制。

作用机制

曲美替尼（Trametinib）是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。
曲美替尼（Trametinib）和达拉菲尼（dabrafenib）靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。

适应证和用途

曲美替尼（MEKINIST）是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对MEKINIST与dabrafenib联用疾病相关的症状和总体生存的改善。
使用的限制：MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

特殊人群中使用

（1）哺乳母亲：终止药物和哺乳。
（2）有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。

临床试验确定使用曲美替尼可以帮助患有黑色素瘤的病人延长生存期，如果有患者想要咨询有关曲美替尼的资讯，可以联系海得康曲美替尼价格网。