曲美替尼在体内的吸收和代谢
发布时间：2022-09-04 点击量： 次
曲美替尼，商品名为Mekinist，是由葛兰素史克公司研发生产的一种激酶抑制剂，于2013年5月由美国药品监督管理局FDA批准上市，用于治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。接下来本文将介绍曲美替尼在体内的吸收和代谢。
与空腹条件下相比，在高脂肪、高热量膳食(约1000卡路里)中给予单剂量的曲美替尼可使曲美替尼AUC降低24%，峰值血浆浓度降低70 %，达到峰值血浆浓度的平均时间延迟约4小时。根据人体药代动力学模型，曲美替尼的大概消除半衰期为3.9至4.8天。
研究表明，曲美替尼主要通过单独的脱乙酰作用、氧化作用或与葡萄糖醛酸化生物转化途径相结合等方式进行代谢。脱乙酰作用由羧酸酯酶介导，也可由其他水解酶介导。代谢后的曲美替尼约80%通过粪便排出，约20%通过尿液排出。更多关于该药品的相关资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助中国患者获取优质海外医疗资源。
2019年12月，达拉非尼和曲美替尼双靶向联合治疗药物在中国获批上市，但是价格较为昂贵，一盒大概上万元，给很多患者带来了较大的经济压力。据了解，曲美替尼原研药在国外直接购买的价格相对国内比较便宜，同时曲美替尼还有其他版本在海外已经上市，有需要的患者可以根据自身情况进行选择。
