老挝第二制药厂曲美替尼PHOTRAME的药代动力学
发布时间：2023-04-17 点击量： 次
曲美替尼通过减缓癌细胞的生长来发挥作用，目前已被批准用于多项医疗用途。该药物可单独使用或与另一种药物（达拉非尼)联合使用，以治疗具有特定BRAF突变的癌症患者，如黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌、实体瘤和具有BRAF V600突变的低级神经胶质瘤。临床已研究曲美替尼的药代动力学。
分销量：表观分布体积(Vc/F)是214 L。
蛋白结合：曲美替尼与人血浆蛋白的结合率为97.4%。
新陈代谢：曲美替尼主要通过羧酸酯酶(即羧酸酯酶1b/c和2)和其他水解酶介导去乙酰化。脱乙酰代谢物可进一步被葡萄糖醛酸化。体外研究结果表明，去乙酰化也可能伴随着单氧合、羟基化和葡萄糖醛酸化。cyp3a4介导的氧化是一个次要途径。在晚期癌症患者中发现了四种代谢物(M1/2/3/4)。在体外实验中，M1和M3代谢物表现出与母体化合物相同或低10倍的磷酸- mek1抑制活性。在单剂量[14C]-曲美替尼后，大约50%的循环放射性代表了母体化合物。根据曲美替尼重复给药后的代谢物分析结果，血浆中未改变的母体药物占药物相关物质的75%以上。
消除途径：口服[14c]-曲美替尼，超过80%的排泄放射性在粪便中被回收，而不到20%的排泄放射性在尿液中被回收，其中不到0.1%的排泄剂量作为母体分子。
半衰期：估计消除半衰期为3.9至4.8天。
清除：表观间隙为4.9升/小时。‘
据了解，老挝第二制药厂生产的曲美替尼PHOTRAME规格2mg*30片价格在2950人民币左右。如需了解更多药品资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。
