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曲美替尼作用机制

发布时间:2024-06-06    点击量:

曲美替尼,也被称为Mekinist(trametinib),是一种可以通过口服方式摄入且具有生物可利用性的丝裂原激活蛋白激酶激酶(MEK)抑制剂,它拥有潜在的抗肿瘤效果。曲美替尼被美国FDA批准用于治疗检测为BRAF V600E或V600K突变的、不可切除或已转移的黑色素瘤患者,但不适用于之前已接受过BRAF抑制剂治疗的患者。
曲美替尼以口服片剂形式提供。推荐剂量为每日一次口服 2 mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。至少饭前 1 小时或饭后 2 小时服用。下次服药后 12 小时内请勿漏服。

曲美替尼是一种丝裂原激活的细胞外信号调节激酶 1 (MEK1) 和 MEK2 激活以及 MEK1 和 MEK2 激酶活性的可逆抑制剂。 MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶 (ERK) 通路的上游调节因子,可促进细胞增殖。 BRAF V600E 突变导致 BRAF 通路(包括 MEK1 和 MEK2)的组成型激活。曲美替尼可在体外和体内抑制 BRAF V600 突变阳性黑色素瘤细胞的生长。
综上所述,曲美替尼通过抑制MEK 1/2激酶活性,干扰MAPK信号通路,从而针对BRAF突变的肿瘤细胞发挥抗肿瘤作用。这一机制在临床前和临床研究中得到了验证,显示出曲美替尼在治疗特定类型肿瘤中的潜力。如果患者有更多关于曲美替尼方面的问题,请咨询您的主治医生进行了解。

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