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曲美替尼的作用原理

发布时间:2024-06-12    点击量:

曲美替尼,商品名为Mekinist(trametinib),是一种可以口服的、具有良好生物利用度的丝裂原激活蛋白激酶激酶(MEK)抑制剂,展现出潜在的抗癌能力。美国食品和药物管理局(FDA)已批准其用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的、无法切除或已发生转移的黑色素瘤患者,但不适用于先前已接受过BRAF抑制剂治疗的患者。
曲美替尼以口服片剂的形式提供,建议的用药剂量是每日一次,每次2毫克,应持续服用直到疾病出现进展或发生不可接受的毒性反应。为确保最佳吸收,患者应在饭前至少1小时或饭后2小时服用药物,并且在下次服药前的12小时内不应遗漏服药。

曲美替尼的作用机制在于它可逆地抑制丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的激活,以及这两种激酶的活性。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的重要上游调控因子,对细胞增殖起到推动作用。BRAF V600E突变会导致BRAF通路(包含MEK1和MEK2)的持续激活。曲美替尼已在体外和体内实验中证明能有效抑制携带BRAF V600突变的黑色素瘤细胞的生长。
总结来说,曲美替尼通过阻断MEK 1/2激酶的活性,干扰MAPK信号通路,从而针对携带BRAF突变的肿瘤细胞发挥抗癌作用。这一作用机制在临床前和临床研究中均得到了验证,突显出曲美替尼在治疗某些类型肿瘤中的潜力。如果患者对曲美替尼有更多疑问,建议咨询自己的主治医生以获取更多信息。

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