曲美替尼的作用机制是什么
发布时间：2018-09-23 点击量： 次
曲美替尼的作用机制是什么？美国FDA于2013年5月29日批准由葛兰素史克公司开发的曲美替尼在美国上市，药品名称为Mekinist。曲美替尼是口服片剂，主要用于治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。这种药品在国内还没有上市，在这里一起了解一下曲美替尼的作用机制是什么?它是如何治疗黑色素瘤的?下面由海得康进口药品网来介绍一下。
曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAFV600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼在体外和体外抑制BRAFV600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。
曲美替尼和达拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。曲美替尼和达拉非尼的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAFV600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAFV600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。
在此，我们清楚的了解了曲美替尼的作用机制，对它的原理和方法有了初步了解，知道了它是一种可逆性抑制剂，和达拉菲尼结合使用的作用效果更好，可以有效的抑制黑色素瘤细胞的生长。曲美替尼的研发是医学界的重要技对患者有很大的帮助，在未来它的作用机制会有更完善的方法。
