曲美替尼（迈吉宁）说明书
发布时间：2025-01-17 点击量： 次
适应症：
1.曲美替尼可作为单药治疗，适用于经FDA批准的测试检测到具有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。
2.与达拉非尼联合用药：
（1）具有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。
（2）在黑色素瘤被完全切除后，作为辅助治疗手段，适用于存在BRAF V600E或V600K突变且淋巴结受累的患者。
（3）治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)患者
（4）局部晚期或转移性未分化甲状腺癌，尤其适用BRAF V600E突变且无有效局部治疗者。
（5）治≥6岁BRAFV600E突变实体瘤（非结直肠癌）患者，适用于先前治疗无效且无替代方案者。
作用机制：
通过抑制肿瘤细胞的生长信号通路来减缓或阻止肿瘤的进展。具体来说，它是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1/2）的可逆性抑制剂，针对RAF/MEK/ERK信号通路发挥作用，该通路在肿瘤细胞的增殖和生存中起着关键作用。通过抑制MEK1和MEK2的活性，曲美替尼能够干扰肿瘤细胞的增殖信号，从而抑制癌症的生长。特别是在BRAF基因突变的癌症患者中，如具有BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者，曲美替尼显示出了显著的治疗效果。
成人通常建议每日口服一次，每次2毫克。
6岁以上儿童患者按照体重计算剂量：26公斤至37公斤儿童，每天一次，每次1毫克；38公斤至50公斤儿童，每天一次，每次1.5毫克；51公斤或以上儿童，每天一次，每次2毫克。
副作用：
皮肤反应：包括皮疹、红肿、瘙痒和皮肤脱皮等。这些反应可能会在使用药物后出现，严重时可能需要停药并咨询医生。
眼部问题：如视力模糊、视力下降或眼部刺激。患者在使用期间应定期进行眼科检查，以确保眼睛健康。
心血管影响：可能导致心跳加快或不规律，以及血压升高。因此，患者需要定期监测心脏功能。
出血和血栓：曲美替尼可能增加出血和血栓性疾病的风险。如出现异常出血或血栓症状，应立即就医。
胃肠道反应：如恶心、呕吐、腹泻和消化不良等也是常见的副作用。
全身性反应：包括疲劳、虚弱、发热以及肌肉和关节疼痛等。
过敏反应：部分患者可能对曲美替尼产生过敏反应，表现为呼吸困难、喉咙肿胀等严重症状，需立即就医处理。
警告及注意事项：
务必按照医生推荐的剂量和时间服用，不可自行调整。定期进行身体检查、实验室检验和影像学检查，以便及时评估疗效和发现潜在副作用。如果出现荨麻疹、呼吸急促等过敏症状，应立即就医。
药物相互作用：
与达拉非尼联用时，应避免同时使用CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂或强诱导剂，以防影响药效。
特殊人群用药：
孕期和哺乳期妇女禁用，因曲美替尼可能对胎儿造成伤害。
