曲美替尼治疗的作用机制是怎样的？
发布时间：2018-10-02 点击量： 次
曲美替尼治疗的作用机制是怎样的？曲美替尼在2014年就已经在美国上市了，但尚未在中国上市，美国食品和药物管理局批准trimetinib和dalafini治疗晚期黑色素瘤皮肤癌。那么，曲美替尼的作用机制是怎样的？下面就让小编为大家介绍一下。下面由海得康进口药品网来介绍一下
曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAFV600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼在体外和体外抑制BRAFV600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。
临床结果显示，接受联合曲美替尼和达拉菲尼治疗的病人，76%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月。相比之下，使用曲美替尼单独治疗的病人，54%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为5.6个月。研究还发现，曲美替尼联合达拉非尼还能治疗非小细胞肺癌，治疗效果还挺好。后续的发现还会更多，现在正在研究中。
曲美替尼和达拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。曲美替尼和达拉非尼的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAFV600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAFV600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。
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