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曲美替尼属于哪类抗癌药物,其核心治疗机制是什么?

发布时间:2025-05-14    点击量:

曲美替尼属于多靶点靶向抗癌药物,核心治疗机制是通过抑制MEK蛋白阻断肿瘤细胞生长信号通路,发挥抗癌作用。
曲美替尼是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物,属于多靶点靶向药物,在抗肿瘤治疗中展现出显著疗效。它对黑色素瘤、非小细胞肺癌等恶性肿瘤的治疗有着较好的效果,尤其是对于存在BRAF V600突变的晚期黑色素瘤、非小细胞肺癌患者,是重要的治疗选择之一。

曲美替尼的核心治疗机制在于其能特异性靶向结合MEK1、MEK2细胞,抑制MEK蛋白的活性。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的重要上游调控因子,在细胞增殖、存活和分化中起关键作用。BRAF V600突变会导致BRAF通路(包含MEK1和MEK2)的持续激活,使得癌细胞异常增殖。曲美替尼通过可逆地抑制丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的激活,以及这两种激酶的活性,有效阻断MAPK/ERK信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。这一作用机制在临床前和临床研究中均得到了验证。
在实际应用中,曲美替尼常与达拉非尼联用以增强疗效。例如,美国FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRAF V600E/K突变转移性黑色素瘤患者;对于BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性非小细胞肺癌患者,也采用达拉非尼联合曲美替尼的治疗方案。联合治疗显示出增强的抗肿瘤效果和延长的无进展生存期(PFS)。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB08911
 

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