MEK1/2抑制剂曲美替尼如何作用？
发布时间：2025-06-13 点击量： 次
曲美替尼（Mekinist）是一种具有抗癌活性的药物，它主要通过抑制促分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2的激活及其激酶活性来发挥作用。MEK蛋白作为细胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节剂，在细胞增殖过程中起着至关重要的作用。当BRAF基因发生V600E突变时，会导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路持续激活，进而促进肿瘤细胞的生长和扩散。曲美替尼正是针对这一机制，通过可逆性地抑制MEK1/2的活性，从而阻断ERK通路的信号传导，达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。
然而，曲美替尼的使用也伴随着一定的副作用，如皮疹、腹泻、恶心等。因此，在使用曲美替尼时，需要权衡疗效与安全性，根据患者的具体情况制定合理的治疗方案。同时，对于一些特殊人群，使用曲美替尼时也需要特别谨慎。
综上所述，曲美替尼作为一种MEK1/2抑制剂，在抗癌治疗中发挥着重要作用。它通过阻断ERK通路的信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖和扩散，为BRAF突变型肿瘤患者提供了新的治疗选择。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB08911
