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曲美替尼(迈吉宁)靶向药在人体内的作用机制是什么

发布时间:2025-09-05    点击量:

曲美替尼是一种靶向抗癌药物,在人体内有着独特且关键的作用机制,主要围绕细胞信号传导通路展开。
在正常细胞和癌细胞中,都存在着复杂的信号传导网络,这些网络调控着细胞的生长、分裂、分化等重要生理过程。其中,丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路是细胞增殖和存活的关键调控通路之一,而该通路中的丝裂原活化细胞外信号调节激酶(MEK)是重要节点。
曲美替尼是一种高选择性的 MEK1/2 抑制剂。在癌细胞中,由于基因突变等原因,MAPK 信号通路常常处于过度激活状态,导致细胞不受控制地增殖和生长,进而形成肿瘤。曲美替尼进入人体后,能够特异性地结合到 MEK1/2 酶的活性位点上,阻断其活性。

当 MEK1/2 酶的活性被抑制后,下游的细胞外信号调节激酶(ERK)的磷酸化过程受到阻碍。ERK 无法被正常激活,就不能将信号进一步传递到细胞核内,从而干扰了与细胞增殖、存活相关的基因表达。例如,一些促进细胞周期进程的基因表达会下调,使得癌细胞不能顺利进入分裂期,增殖速度减慢;同时,一些抑制细胞凋亡的基因表达也会受到影响,促使癌细胞更容易发生凋亡。
此外,曲美替尼还可以影响肿瘤的血管生成。肿瘤的生长和转移依赖于新生血管为其提供营养物质和氧气,曲美替尼通过调节相关信号分子,抑制肿瘤血管内皮细胞的增殖和迁移,减少肿瘤血管的形成,从而切断肿瘤的营养供应,进一步抑制肿瘤的生长和扩散。
曲美替尼通过精准地抑制 MEK1/2 酶的活性,从多个环节干扰癌细胞的生长、增殖和存活,同时抑制肿瘤血管生成,为癌症的治疗提供了有效的手段。不过,使用曲美替尼也可能带来一些不良反应,需要在医生的指导下合理用药。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB08911
 

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