曲美替尼的作用机制
发布时间：2018-10-08 点击量： 次
曲美替尼的作用机制。曲美替尼是用于治疗不可切除或转移的黑色素瘤。它于2013年由美国制药巨头研制并于2014年在美国上市。黑色素瘤是一种侵略性极强的皮肤性疾病。曲美替尼可以抑制病毒的快速发展，以达到提高患者的生活质量。下面由海得康进口药品网来介绍一下
丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路可以从有活性的细胞外感受器向细胞内感受器传递信号。RAF－MEK－ERK通路是其中最明确的通路之一，其在导致瘤形成的毒性中是一个关键的驱动器。在一般情况下，原癌基因产物（Ras）的活化诱发了薄膜的局部化和RAF的二聚作用。目前已确定RAF有3个亚型：ARAF，BRAF和CRAF。这3个RAF家族成员可磷酸化MAPK/ERK激酶（MEK），其中BRAF可能是黑色素瘤最危险的催化剂。MEK1/2双特异性蛋白激酶是唯一已知的BRAF酶作用物。MEK突变在癌症中少见，但MEK的活动显现了BRAF信号突变的危险。激活的MEK能够磷酸化为下游的主要目标ERK。ERK是细胞生长和增殖关键的调节器。该MAPK通路可表述为Ras－RAF－MEK－ERK。
黑色素瘤BRAFV600E突变可导致BRAF通路激活，包括MEK1和MEK2。临床前数据显示BRAF改变的细胞对MEK抑制剂特别敏感。
曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1/2）可逆性抑制剂，主要通过对MEK蛋白（胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器）的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。因此，本品在体内、体外均可抑制BRAFV600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。
综上所述便是曲美替尼的作用机制。它主要是在人体内发出信号，诱导或影响病毒进一步的结合，在皮肤上会产生一种结痂。副作用会出现发烧，头痛，呕吐等一些长见症状，请及时做好预防，如果出现特殊的病情请及时到医院就医。
