曲美替尼的概况你了解吗？
发布时间：2018-10-10 点击量： 次
曲美替尼的概况你了解吗？曲美替尼是用于治疗转移性的黑色素瘤的药物。它于2013年由美国的制药公司研发的药物，目的在于抑制黑色素瘤。它的作用机制是阻断病毒的传输信号，以达到病毒信号阻断，无法联系，从而抑制黑色素瘤的继续恶化。下面由海得康进口药品网来介绍一下
丝裂原活化蛋白激酶（ MAPK） 通路可以从有活性的细胞外感受器向细胞内感受器 传递信号。RAF－MEK－ERK 通路是其中最明确的通路之一， 其在导致瘤形成的毒性中是一个关键的驱动器。在一般情况下， 原癌基因产物（ Ras） 的活化诱发了薄膜的局部化和 RAF 的二聚作用。目前已确定 RAF有3个亚型： ARAF， BRAF 和 CRAF。这3个 RAF家族成员可磷酸化 MAPK / ERK 激酶（ MEK）， 其中BRAF可能是黑色素瘤最危险的催化剂。MEK 1 / 2双特异性蛋白激酶是唯一已 知的BRAF 酶作用物。MEK 突变在癌症中少见， 但MEK 的活动显现了 BRAF 信号突变的危险。激活的 MEK 能够磷酸化为下游的主要目标 ERK。ERK 是细胞生长和增殖关键的调节器。该 MAPK通路可表述为 Ras －RAF－MEK－ERK。
黑色素瘤BRAF V600E 突变可导致 BRAF 通路激活， 包括 MEK 1 和 MEK2。 临床前数据显示BRAF改变的细胞对 MEK 抑制剂特别敏感。
曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（ MEK 1 / 2） 可逆性抑制剂， 主要通过对 MEK 蛋白（ 胞外信号相关激酶（ ERK） 通路的上游调节器）的作用， 影响 MAPK 通路， 抑制细胞增殖。因此， 本品在体内、 体外均可抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。
综上所述便是曲美替尼的概况。它的作用机制以阻断病毒信号的方式来抑制病毒继续恶化，以缓解患者的痛苦。它的副作用会出现一些头痛，恶心等症状，请提前做好预防。请在医生的监督下使用曲美替尼抑制剂，以防出现意外。
