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曲美替尼(迈吉宁)临床治疗中推荐的起始用药剂量解读

发布时间:2025-12-02    点击量:

曲美替尼(迈吉宁)是一种靶向BRAF下游信号通路的MEK抑制剂,广泛用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤、非小细胞肺癌(NSCLC)、间变性甲状腺癌(ATC)、低级别胶质瘤(LGG)等实体瘤。其机制是通过抑制MEK1和MEK2激酶的活性,从而阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路,抑制肿瘤细胞增殖及促进凋亡。在临床实践中,合理选择起始剂量对于疗效发挥和安全性管理至关重要。
对于成人患者,推荐起始剂量为 口服2mg,每日一次。此剂量基于多项临床研究及药代动力学分析得出,能够在保证血药浓度有效抑制MEK通路的同时,将严重不良反应的风险降至可控范围。患者应至少在 空腹状态下服药1小时 或 饭后至少2小时 服药,以减少食物对吸收的影响,保证药物生物利用度和稳定血药浓度。

对于儿童患者,剂量需根据体重调整,体现个体化原则。具体剂量通常遵循体重分层,例如较轻体重的儿童需要减量,以避免药物过量导致毒性。临床上,在起始剂量选择时,医生还会考虑患者的既往治疗史、肝肾功能状况、合并用药及潜在耐受性。此外,如果患者在治疗过程中出现血压升高、皮疹、肝功能异常或眼部毒性等不良反应,医生可能会暂时停药或调整剂量,再逐步恢复至目标剂量,以确保治疗安全。
值得注意的是,曲美替尼单药使用与达拉非尼联合使用的策略不同。联合使用时,剂量调整需同时考虑达拉非尼的剂量和耐受性,以优化两药协同效应。起始剂量在临床试验中也证明能够提供有效的MEK抑制,同时降低治疗相关副作用的发生率,为患者提供一个安全且有效的治疗起点。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB08911
 

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