黑色素瘤患者服用曲美替尼效果如何呢？
发布时间：2018-10-13 点击量： 次
黑色素瘤患者服用曲美替尼效果如何呢？黑色素瘤是目前众所周知的一种疾病，虽然没有大规模的发生，但是受影响的人群并不小，在治疗中，大多数医生都会选择曲美替尼，了解曲美替尼的作用机制可以更好的知道服用后是否有效，下面就让小编为大家介绍一下。下面由海得康进口药品网来介绍一下
曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAFV600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼在体内和体外抑制BRAFV600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。
曲美替尼和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。曲美替尼和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAFV600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAFV600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。
MEKINIST是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAFV600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对MEKINIST与dabrafenib联用疾病相关的症状和总体生存的改善。
使用的限制：MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。
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