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瑞波西利/瑞博西尼(凯丽隆)是靶向药吗?药理机制分析

发布时间:2026-02-04    点击量:

瑞波西利(Ribociclib),商品名凯丽隆,是一种新型的靶向治疗药物,广泛应用于治疗激素受体阳性(HR+)、人类表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌。作为一类靶向药物,瑞波西利具有明确的药理机制,可以有效地阻断癌细胞的增殖过程。其作用机制是通过靶向抑制特定的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs),从而控制肿瘤细胞的增殖。
1.瑞波西利的靶向作用机制
瑞波西利是一种CDK4/6抑制剂,其主要通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的活性来起作用。CDK4/6是细胞周期的关键调控因子,它们参与G1期向S期的转换,帮助细胞从静止期进入分裂期。在癌细胞中,CDK4/6常常失控,从而推动肿瘤细胞的过度增殖。瑞波西利通过选择性抑制CDK4/6,阻断癌细胞的增殖过程,减少肿瘤细胞的分裂与扩散。
2.瑞波西利与其他药物的联合作用

瑞波西利通常与芳香酶抑制剂(Aromatase Inhibitors)如来曲唑(Letrozole)等联合使用,尤其在绝经后的女性患者中。芳香酶抑制剂通过抑制雌激素的合成,减少激素对肿瘤细胞的刺激,进而帮助控制癌症的生长。而瑞波西利与芳香酶抑制剂联用,通过双重机制发挥抗癌作用,从而提高疗效。
瑞波西利还可与氟维司群(Fulvestrant)联合使用,氟维司群作为一种选择性雌激素受体降解剂,可以有效地减少癌细胞对雌激素的依赖,增强瑞波西利的治疗效果。
3.药理机制总结
瑞波西利通过抑制CDK4/6的活性,抑制癌细胞的增殖与扩散,且与其他药物联合使用时,能够通过多重机制共同抑制肿瘤的生长。这使其成为治疗HR阳性、HER2阴性乳腺癌的有效靶向药物。
关键词标签:
瑞波西利/瑞博西尼,Ribociclib,靶向治疗药物,激素受体阳性(HR+)、人类表皮生长因子受体2阴性(HER2-),乳腺癌,细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs),芳香酶抑制剂,来曲唑,氟维司群,选择性雌激素受体降解剂
参考资料:
https://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/treatment/drugs/ribociclib
 

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