瑞格菲尼(Regorafeni)可有效抑制肿瘤形成
发布时间：2020-04-09 点击量： 次
瑞格菲尼有效抑制肿瘤形成。有研究表示此通路的激活与肝细胞癌的发生关系密切。c-met作为肝细胞生长因子受体，在40%的肝细胞癌患者中发现存在过表达现象。p38丝裂原蛋白活化激酶，是细胞内的一种苏氨酸蛋白激酶，MAP激酶信号转导通路存在于大多数细胞内，在肝癌的发生和发展中起着重要的作用。
来看一下实验数据，一项纳入了573名其他治疗（包括目前唯一的靶向药，多吉美）失败后的晚期肝癌患者，以2：1的比例分组：A组接受最佳支持治疗联合瑞格菲尼治疗（160mg每天，吃3周，停1周），B组接受最佳支持治疗联合安慰剂。结果如下：有效率方面：A组是10.6%, B组是4.1%，瑞格菲尼的有效率提高了2.5倍！无疾病进展生存时间：A组是3.1个月，B组是1.5个月，瑞格菲尼将无疾病进展生存时间延长了1倍。 总生存时间：A组是10.6个月，B组是7.8个月，死亡风险下降38%，生存时间延长了2.8个月！
也就是说，瑞格菲尼有效抑制肿瘤血管生成。肿瘤的生长有赖于肿瘤新生血管的形成，肝细胞癌尤为依赖。瑞格菲尼作用于VEGFR1-3和TIE-2靶点，有效抑制肿瘤血管生成。血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR），包括3种高亲和力的酪氨酸激酶受体VEGFR1-3，与相应配体相互作用参与肿瘤部位新生血管形成。酪氨酸激酶受体-2（TIE-2）几乎是完全由血管内皮细胞表达的重要的血管生成调节因子，在肿瘤的血管生成中发挥极为重要的调控作用。
