瑞戈非尼（瑞格菲尼）治疗癌症的作用机制
发布时间：2022-08-31 点击量： 次
瑞戈非尼（瑞格菲尼）是由拜耳公司开发的一种口服多激酶抑制剂，是一种靶向癌症药物。瑞戈非尼是如何在体内发挥抗癌作用的呢？接下来本文就将介绍一下瑞戈非尼（瑞格菲尼）治疗癌症的作用机制。
在体外生物化学或细胞测定中，在临床上已经达到的药物浓度下，瑞戈非尼或其主要人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5和Abl的活性。
在体内模型中，瑞戈非尼（瑞格菲尼）在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性，并在几种小鼠异种移植物模型中表现出抑制肿瘤生长和抗转移活性，包括一些人结肠直肠癌。
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2017年12月，瑞戈非尼经国家食品药品监督管理总局（CFDA）优先审评批准用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。据了解，在海外直接购买瑞戈非尼原研药会比在国内便宜，并且已有其他版本的瑞戈非尼在海外上市，患者可根据自己的情况进行选择。
