瑞戈非尼说明书
发布时间：2022-11-25 点击量： 次
一．通用名称:瑞戈非尼片
商品名称:Stivarga 拜万戈
全部名称：瑞戈非尼 Regorafenib Stivarga
三．用法用量：
结肠直肠癌的常规成人剂量：在每个28天周期的前21天，每天口服160 mg，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。
胃肠道间质瘤的常规成人剂量：在每个28天周期的前21天，每天口服160 mg，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。
肝细胞癌的常规成人剂量：在每个28天周期的前21天，每天口服160 mg，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。
特殊人群：
1.肝脏损伤剂量调整
轻度(Child-Pugh A)肝功能损害:不建议调整。
中度(Child-Pugh B级)肝功能损害:需要调整剂量，但没有提出具体的指导方针，建议谨慎。
严重(Child-Pugh C)肝功能损害:不推荐。
2.肾脏损伤剂量调整：不建议调整。
口服方法：在低脂餐后用水吞服整片药片，低脂餐含有少于600卡路里和少于30%的脂肪。服药时吞下整个片剂，不要压碎，咀嚼，打破，或打开它。
错过剂量：患者发现漏服时，尽快服用药物，如果距离下一剂时间短，请跳过错过的剂量，继续常规给药计划，不要服用双倍剂量来弥补错过的剂量。
服用过量：立即联系医生。
四．不良反应：
1.肝脏：
常见(10%或以上):AST升高(93%)，高胆红素血症(78%)，ALT升高(70%)。
普通(1%至10%):急性肾损伤。
罕见(0.1%至1%):严重肝损伤。
未报告的频率:肝功能衰竭。
2.泌尿生殖器：
常见(10%或以上):蛋白尿(84%)。
普通(1%至10%):高尿酸血症。
3.血液学：
常见(10%或以上):贫血(79%)，淋巴细胞减少症(68%)，血小板减少(63%)，INR增加(44%)，嗜中性白血球减少症 (16%)。
普通(1%至10%):白细胞减少症。
4.新陈代谢：
常见(10%或以上):血磷酸盐过少 (70%), 低血钙症(59%)，食欲和食量下降(47%)，体重减轻(32%)，低钾血 (31%), 血钠过少(30%)，甲状腺功能减退(18%)。
普通(1%至10%):低镁血症，低白蛋白血症。
5.皮肤病学：
常见(10%或以上):手-食物皮肤反应/手掌-足底红细胞感觉异常综合征(67%)，皮疹(30%)，秃头症 (24%)。
普通(1%至10%):剥脱性皮疹、皮肤干燥、指甲紊乱。
罕见(0.1%至1%):红斑多种形式。
非常罕见(低于0.1%):史蒂文斯-约翰逊综合征, 中毒性表皮坏死松解症角化棘皮瘤/皮肤鳞状细胞癌。
6.心血管：
常见(10%或以上):高血压(59%)，出血(21%)。
罕见(0.1%至1%):心肌缺血、心肌梗塞、高血压危象、急性冠状动脉综合征。
7.消化系统：
常见(10%以上):腹泻(47%)，脂肪酶升高(46%)，粘膜炎(40%)，淀粉酶升高(26%)，口腔炎(25%)，恶心(20%)，呕吐(17%)。
普通(1%至10%):胰腺炎胃食管的逆流, 肠胃炎，口干舌燥。
罕见(0.1%至1%):胃肠道瘘、胃肠道穿孔。
8.呼吸系统：
常见(10%或以上):发音困难(39%)。
普通(1%至10%):鼻出血。
9.神经系统：
常见(10%或以上):头痛(16%)。
普通(1%至10%):震颤、味觉障碍、周围感觉神经病变、眩晕。
未报告的频率:可逆性后部白质脑病综合征/后部可逆性脑病综合症状。
10肌骨骼：
常见(10%或以上):肌肉痉挛(14%)，肌肉骨骼僵硬(14%)。
11.其他：
常见(10%或以上):乏力/疲劳(64%)，疼痛(60%)，感染(32%)，发烧(28%)，粘膜炎症(17%)。
普通(1%至10%):耳鸣，耳朵不适。
五．禁忌：对该药活性物质或任何赋形剂过敏。
六．储存：将药储存在室温下，远离潮湿和高温，将药片与装有吸湿防腐剂的小包或罐一起保存在原容器中，禁止放入日常药盒中。扔掉开瓶后7周内未使用的任何regorafenib片剂。
七．作用机制：Regorafenib是一种多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂，涉及正常细胞功能和病理过程，如肿瘤发生、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。在体外生物化学或细胞测定中，在临床上已经达到的瑞戈非尼浓度下，瑞戈非尼或其主要人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5和Abl的活性。在体内模型中，regorafenib在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性，并在几种小鼠异种移植物模型中表现出抑制肿瘤生长和抗转移活性，包括一些人结肠直肠癌。
八．注意事项：
1. 服药前告知医生患者是否患有肝疾病，高血压，出血或凝血障碍，心脏病，胸痛或者最近是否做过手术或计划做手术。
2. 使用这种药物的男性和女性都应该采取有效的避孕措施来防止怀孕。如果患者正在使用这种药物，Regorafenib可能会伤害胎儿。在最后一次服药后至少2个月内继续使用避孕药。如果在使用regorafenib期间怀孕，立即告知医生。服用此药时请勿哺乳，最后一次给药后至少2周。
3. 有时同时使用某些药物是不安全的，一些药物会影响服用的其他药物的血液水平，这可能会增加副作用或降低药物的疗效，许多药物会影响regorafenib，这包括处方药和非处方药，维生素，以及草药产品，服用此药之前告诉医生目前使用的所有药物以及开始或停止使用的任何药物。
4.临床试验中观察到严重且有时致命的肝毒性，治疗前和治疗期间监测肝功能。根据严重程度和持久性，中断治疗，然后减少或停止治疗肝功能试验升高或肝细胞坏死所表现出的肝毒性。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
