瑞格菲尼是如何通过靶点抑制肿瘤
发布时间:2018-09-21 点击量: 次
瑞格菲尼是如何通过靶点抑制肿瘤。瑞格菲尼是一种多靶向抑制剂,瑞格菲尼的药性作用很广。它不仅可以针对乳腺癌病毒还可以针对其它病毒,可谓,一药多用。那他的效果是如何呢?它的靶点多,针对病毒会不会力不从心。我们来了解一下瑞格菲尼这种多靶点药物。下面由海得康进口药品网来介绍一下。

瑞格菲尼(STIVARGA)是一个多靶点抑制剂,靶点有VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR-β,Kit,RET和Raf-1 ,IC50分别是13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM和2.5 nM。在 NIH-3T3细胞中瑞格菲尼强烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化,IC50 为3 nM. 在HAoSMCs中, 瑞格菲尼抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50 为90 nM。
瑞格菲尼通过抑制酪氨酸激酶受体(VEGFR, KIT, RET, FGFR和 PDGFR)和丝氨酸/ 苏氨酸激酶受体(RAF 和 p38MAPK)来靶向作用于肿瘤细胞增殖和肿瘤脉管系统。体内研究:在多种临床前人类异种移植的小鼠模型上,瑞格菲尼有着很好的肿瘤生长抑制性,这种抑制具有剂量依赖特性, 表现为在乳腺 MDA-MB-231 和 肾脏 786-O 肿瘤模型中肿瘤减小。瑞格菲尼不仅阻止了同源主要的 4T1乳腺肿瘤在脂肪垫中的原位生长,也抑制了肿瘤转移到肺部。
综上所述,我们可以确定道瑞格菲是具有多靶点的药物,并且,抑制病毒并不会力不从心,可以有效的杀死病毒。瑞格菲尼目前在我国并未上市,但印度的价位为4000元,对普通家庭应该是个好消息,可以用邮寄的方式购买。