瑞戈非尼的核心功效及副作用有哪些？
发布时间：2025-04-29 点击量： 次
瑞戈非尼通过抑制多种与肿瘤增殖、血管生成及微环境相关的靶点，发挥抗肿瘤作用。其核心功效体现在以下适应症中：
转移性结直肠癌（mCRC）
适应症：用于既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康、抗VEGF治疗及抗EGFR治疗（若KRAS野生型）的mCRC患者。
疗效数据：
CORRECT研究：与安慰剂相比，瑞戈非尼组中位总生存期（mOS）延长1.4个月（6.4个月 vs. 5.0个月），疾病进展风险降低45%。
CONCUR研究（亚洲人群）：mOS延长至8.8个月，死亡风险降低45%。
胃肠道间质瘤（GIST）
适应症：用于既往接受过伊马替尼及舒尼替尼治疗的晚期GIST患者。
疗效数据：
GRID研究：与安慰剂相比，瑞戈非尼组中位无进展生存期（mPFS）延长3.9个月（4.8个月 vs. 0.9个月），疾病进展风险降低73%。
肝细胞癌（HCC）
适应症：用于既往接受过索拉非尼治疗的HCC患者。
疗效数据：
RESORCE研究：与安慰剂相比，瑞戈非尼组mOS延长2.8个月（10.6个月 vs. 7.8个月），死亡风险降低37%。
肺癌：在非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC）中，瑞戈非尼单药或联合化疗/免疫治疗显示出一定疗效，但需进一步验证。
其他实体瘤：如胆管癌、乳腺癌等，瑞戈非尼的疗效仍在探索阶段。
瑞戈非尼的副作用涉及多个系统，需通过剂量调整、对症支持治疗及密切监测进行管理。
常见副作用（发生率≥10%）
皮肤毒性：手足皮肤反应（HFSR，64%）、皮疹/脱屑（30%）、脱发（27%）。
管理：使用尿素软膏、糖皮质激素软膏预防感染，严重者需暂停用药。
胃肠道反应：腹泻（47%）、食欲减退（45%）、口腔黏膜炎（44%）、腹痛（32%）。
管理：洛哌丁胺治疗腹泻，局部用药缓解口腔黏膜炎。
全身症状：乏力（41%）、体重减轻（31%）、发热（28%）。
管理：营养支持、补充电解质，严重乏力需评估病因。
代谢异常：低磷血症（45%）、ALT/AST升高（29%）、胆红素升高（26%）。
管理：定期监测肝功能，必要时调整剂量或停药。
血液学毒性：贫血（41%）、淋巴细胞减少（40%）、中性粒细胞减少（27%）。
管理：输血支持，G-CSF治疗中性粒细胞减少。
严重副作用（发生率<10%但需警惕）
高血压（15%-28%）：需监测血压，使用降压药控制。
出血（10%-22%）：包括鼻出血、胃肠道出血，严重者需停药并输血。
感染（10%-20%）：常见尿路感染、上呼吸道感染，需抗生素治疗。
胃肠道穿孔/瘘（<2%）：罕见但致命，需立即停药并手术干预。
肝毒性（<1%）：表现为黄疸、肝衰竭，需永久停药。
特殊人群用药风险
老年人：副作用发生率更高，需从低剂量开始（80mg/日）。
肝肾功能不全：轻中度损害无需调整剂量，重度损害禁用。
药物相互作用：避免与CYP3A4强效抑制剂（如伊曲康唑）或诱导剂（如利福平）联用。
根据副作用严重程度，瑞戈非尼的剂量调整如下：
首次减量：120mg/日 → 80mg/日。
第二次减量：80mg/日 → 40mg/日。
停药标准：40mg/日仍无法耐受，或出现3-4级不良反应（如肝衰竭、胃肠道穿孔）。
参考链接：https://www.stivarga-us.com/
