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塞利尼索(selinexor)的作用机制是什么?

发布时间:2022-08-26    点击量:

塞利尼索(Selinexor)是一种用于治疗多发性骨髓瘤的癌症药物。它与另外两种药物硼替佐米和地塞米松一起用于以前至少接受过一次治疗的成人患者;也可与地塞米松一起用于以前接受过至少四次治疗且自上次治疗后病情恶化的成人患者。塞利尼索(selinexor)是如何在体内发挥疗效的?其作用机制是什么?是很多患者非常关心的问题,接下来本文将对其做出介绍。

癌细胞依赖一种称为XPO1的特殊输出蛋白从细胞核中输出某些分子,这些分子会向癌细胞发出停止生长或死亡的信号。塞利尼索是一种靶向XPO1的药物,以缓慢可逆的方式,特异性的阻抑XPO1,可强制肿瘤抑制蛋白的核保留和活化。
塞利尼索(Selinexor)可以结合并抑制exportin-1 (XPO1),通过阻断XPO1选择性抑制肿瘤抑制蛋白(tsp)、生长调节因子和致癌蛋白mRNAs的核输出(SINE),通过对XPO1的抑制导致tsp在细胞核中积聚,几种癌蛋白(如c–myc、细胞周期蛋白D1)减少,从而使癌细胞周期停滞和癌细胞凋亡。
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