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塞利尼索xpo1抑制剂

发布时间:2022-12-14    点击量:

塞利尼索(Xpovio/selinexor)是一种核出口抑制剂,塞利尼索通过阻断输出蛋白1 (XPO1)选择性抑制肿瘤抑制蛋白(tsp)、生长调节因子和致癌蛋白mRNAs的核输出(SINE),XPO1抑制导致tsp在细胞核中积聚、几种癌蛋白(如c–myc、细胞周期蛋白D1)减少、细胞周期停滞和癌细胞凋亡,Selinexor在多发性骨髓瘤细胞系、患者肿瘤样品和小鼠异种移植模型中显示了体外促凋亡活性。

塞利尼索血浆峰值时间为4小时,蛋白质结合为95%,由CYP3A4、多种ugt和谷胱甘肽S-转移酶代谢,半衰期为6-8小时,清除率为18.6升/小时。用于口服给药的XPOVIO片剂有四种浓度,每片含有20 mg、40 mg、50 mg或60mg selinexor作为活性成分,非活性成分是胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、Opadry 200 clear、Opadry II blue、聚维酮K30和十二烷基硫酸钠。20 mg的为蓝色,圆形,双凸,薄膜包衣片剂,一面有“K20”凹陷,另一面无任何内容。40毫克片剂为蓝色,椭圆形,薄膜包衣,两边凹刻“X40”。50毫克片剂为蓝色,椭圆形,薄膜包衣,两面凹刻“X50”。60 mg片剂为蓝色,椭圆形,薄膜包衣,两面凹刻“X60”。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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