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老挝药厂塞利尼索的药代动力学

发布时间:2023-07-26    点击量:

塞利尼索是一种一流的选择性核转运抑制剂(SINE)化合物,临床可用于治疗患有多发性骨髓瘤(RRMM)和复发或难治性弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的成年患者。由于其疗效,许多患者对于该药物十分关注。试验人员已对塞利尼索的药代动力学特征进行了研究。

 
吸收:单剂量80mg 塞利尼索产生的平均Cmax为680 ng/mL,平均AUC为5386 ng*h/mL。这种关系是在3-85 mg/m2范围内的剂量比例,包括批准剂量的0.06-1.8倍。FDA的官方标签报告Tmax为4小时,但1期研究发现范围为2-4小时。与食物(高脂或低脂膳食)一起服用塞利尼索会导致AUC增加约15-20%,但预计不会有临床意义。
分销量:平均表观分布容积为125升。一项1期研究报告称,在他们对食物和配方影响的调查中,平均表观分布体积为1.9-2.9升/千克。
蛋白结合:塞利尼索95%与血浆蛋白结合。
新陈代谢:众所周知,塞利尼索通过CYP3A4、UDP‐葡萄糖醛酸基转移酶和谷胱甘肽S-转移酶进行代谢,尽管其代谢物特征尚未在公开文献中描述。在尿液和血浆中发现的主要代谢物是葡萄糖醛酸结合物。
半衰期:塞利尼索的平均消除半衰期为6-8小时。
清除:塞利尼索的平均表观清除率为17.9升/小时。
以上即是该药物的药代动力学。经查,老挝药厂生产的塞利尼索已出售,规格20mg*16片价格在4350人民币左右。更多信息可以咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助每一位患者获得优质的海外医疗资源。

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