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塞利尼索(XPOVIO)的作用机制

发布时间:2023-07-04    点击量:

塞利尼索是一种处方药,可与硼替佐米和地塞米松联合用于治疗已经接受至少一种在先治疗的患有多发性骨髓瘤的成年患者;也可与地塞米松联合用于治疗患有复发性或难治性多发性骨髓瘤的成年患者,所述患者已经接受了至少四种在先疗法,并且其疾病对至少两种蛋白酶体抑制剂、至少两种免疫调节剂和抗CD38单克隆抗体是难治的;还可用于治疗患有复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的成年患者,包括滤泡性淋巴瘤引起的DLBCL,在至少2次全身治疗后。该药物是如何对以上患者产生疗效的,它的作用机制是什么?

塞利尼索是一种核出口抑制剂。在非临床研究中,该药物通过阻断exportin 1 (XPO1)可逆地抑制肿瘤抑制蛋白(tsp)、生长调节因子和致癌蛋白mRNAs的核输出。塞利尼索对XPO1的抑制导致tsp在细胞核中的积累、几种癌蛋白(如c-myc和细胞周期蛋白D1)的减少、细胞周期停滞和癌细胞的凋亡。塞利尼索在多发性骨髓瘤细胞系和患者肿瘤样品以及小鼠异种移植物模型中显示了促凋亡活性。目前塞利尼索已在中国上市,国内药房正规出售但价格较贵。海外还售有它的仿制药,由老挝南塔金象药厂生产的规格20mg*16片价格在4350人民币左右,相对原研药便宜不少。患者可以自行选择。购药时通过正规途径,注意辨别真假。更多药品资讯可以咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。

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